[发明专利]治疗性树枝状体

摘要

披露了具有化学式(I)的树枝状体：及其药学上可接受的盐。还披露了包含具有化学式(I)的树枝状体的药物组合物及其用于治疗癌症的方法。

主权项

1.一种具有化学式(I)的树枝状体或其药学上可接受的盐，其中：核心是*指示至(BU1)的羰基部分的共价附接；b是2；BU是构建单元；BU_x是世代x的构建单元，其中该具有化学式(I)的树枝状体的世代x中的构建单元的总数量等于2^(x)，且该具有化学式(I)的树枝状体中的BU的总数量等于(2^x‑1)b；其中BU具有以下结构：#指示至核心的胺部分或BU的氨基部分的共价附接；+指示至BU的羰基部分的共价附接或至W或Z的共价附接；W独立地是(PM)_c或(H)_e；Z独立地是(L‑AA)_d或(H)_e；PM是PEG_900‑1200或PEG_1800‑2400；L‑AA是共价附接至活性剂的接头；其中L‑AA具有以下化学式：其中A是‑N(CH₃)、‑O‑、‑S‑或‑CH₂‑；是至BUx的胺部分的附接点；条件是(c+d)≤(2^x)b，且d≥1；且条件是如果(c+d)<(2^x)b，那么剩下的任何W和Z基团都是(H)_e，其中e是[(2^x)b]‑(c+d)。