[发明专利]吡咯并[1;2-b]哒嗪衍生物在审
申请号: | 201880012452.8 | 申请日: | 2018-02-15 |
公开(公告)号: | CN110300754A | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | E.M.培根;G.布里兹吉斯;E.秦;C.周;J.J.科特尔;J.O.林克;J.G.泰勒;W.C.谢;N.E.赖特;Z-Y.杨;J.R.张;S.M.齐普费尔 | 申请(专利权)人: | 吉利德科学公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/5025;A61P29/00;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/541;C07D453/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 许斐斐 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 提供了式(I)化合物;其中变量基团在本文中定义。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 哒嗪衍生物 吡咯 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物,或者氘代类似物其中:R1和R2各自独立地选自:a)C1‑10烷基,其任选取代有Z1;b)C3‑10环烷基,其任选取代有Z1;c)5‑10元杂芳基,其任选取代有Z1;d)C6‑10芳基,其任选取代有Z1;e)4‑7元单环杂环基,其任选取代有Z1;f)6‑12元二环杂环基,其任选取代有Z1;或者g)‑N(R12)(R12)、‑S(O)2R12、‑S(O)2N(R12)(R12),或者‑H;R3和R4各自独立地选自:a)H、卤素、‑NO2、‑CN、‑O‑R12、‑C(O)‑R12、‑C(O)‑N(R12)(R12)、‑N(R12)(R12)、‑N(R12)C(O)‑R12、‑N(R12)C(O)O‑R12、‑N(R12)S(O)2(R12)、‑N(R12)C(O)‑N(R12)(R12)、‑S(O)2R12或者‑S(O)2N(R12)(R12);b)C1‑9烷基,其任选取代有Z1;c)C2‑9炔基,其任选取代有Z1;d)C2‑9烯基,其任选取代有Z1;e)5‑10元杂芳基,其任选取代有Z1;f)C6‑10芳基,其任选取代有Z1;g)4‑12元杂环基,其任选取代有Z1;或者h)C3‑10环烷基,其任选取代有Z1;R5、R6和R7各自独立地选自:a)H、卤素、‑NO2、‑CN、‑O‑R12、‑C(O)‑R12、‑C(O)‑N(R12)(R12)、‑N(R12)(R12)、‑N(R12)C(O)‑R12、‑N(R12)C(O)O‑R12,或者‑N(R12)S(O)2(R12);b)C1‑5烷基,其任选取代有Z1;或者c)环丙基、氧杂环丁烷基或者氮杂环丁烷基,其任选取代有Z1;Z1独立地为氧代、卤素、‑NO2、‑N3、‑CN、C1‑9烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑15环烷基、C1‑8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、‑O‑R12、‑C(O)‑R12、‑C(O)O‑R12、‑C(O)‑N(R12)(R12)、‑N(R12)(R12)、‑N(R12)2(R12)+、‑N(R12)C(O)‑R12、‑N(R12)C(O)O‑R12、‑N(R12)C(O)N(R12)(R12)、‑N(R12)S(O)2(R12)、‑NR12S(O)2N(R12)(R12)、‑NR12S(O)2O(R12)、‑OC(O)R12、‑OC(O)OR12、‑OC(O)‑N(R12)(R12)、‑Si(R12)3、‑S‑R12、‑S(O)R12、‑S(O)(NH)R12、‑S(O)2R12或者‑S(O)2N(R12)(R12);其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有Z1a;每一Z1a独立地为氧代、卤素、‑NO2、‑CN、‑N3、C1‑9烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑15环烷基、C1‑8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、‑O‑R12、‑C(O)R12、‑C(O)O‑R12、‑C(O)N(R12)(R12)、‑N(R12)(R12)、‑N(R12)2(R12)+、‑N(R12)‑C(O)R12、‑N(R12)C(O)O(R12)、‑N(R12)C(O)N(R12)(R12)、‑N(R12)S(O)2(R12)、‑N(R12)S(O)2‑N(R12)(R12)、‑N(R12)S(O)2O(R12)、‑OC(O)R12、‑OC(O)OR12、‑OC(O)‑N(R12)(R12)、‑Si(R12)3、‑S‑R12、‑S(O)R12、‑S(O)(NH)R12、‑S(O)2R12或者‑S(O)2N(R12)(R12);其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有Z1b;每一R12独立地为H、C1‑9烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑15环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基;其中任何烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有Z1a;每一Z1b独立地为氧代、羟基、卤素、‑NO2、‑N3、‑CN、C1‑9烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑15环烷基、C1‑8卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、‑O(C1‑9烷基)、‑O(C2‑6烯基)、‑O(C2‑6炔基)、‑O(C3‑15环烷基)、‑O(C1‑8卤代烷基)、‑O(芳基)、‑O(杂芳基)、‑O(杂环基)、‑NH2、‑NH(C1‑9烷基)、‑NH(C2‑6烯基)、‑NH(C2‑6炔基)、‑NH(C3‑15环烷基)、‑NH(C1‑8卤代烷基)、‑NH(芳基)、‑NH(杂芳基)、‑NH(杂环基)、‑N(C1‑9烷基)2、‑N(C3‑15环烷基)2、‑N(C2‑6烯基)2、‑N(C2‑6炔基)2、‑N(C3‑15环烷基)2、‑N(C1‑8卤代烷基)2、‑N(芳基)2、‑N(杂芳基)2、‑N(杂环基)2、‑N(C1‑9烷基)(C3‑15环烷基)、‑N(C1‑9烷基)(C2‑6烯基)、‑N(C1‑9烷基)(C2‑6炔基)、‑N(C1‑9烷基)(C3‑15环烷基)、‑N(C1‑9烷基)(C1‑8卤代烷基)、‑N(C1‑9烷基)(芳基)、‑N(C1‑9烷基)(杂芳基)、‑N(C1‑9烷基)(杂环基)、‑C(O)(C1‑9烷基)、‑C(O)(C2‑6烯基)、‑C(O)(C2‑6炔基)、‑C(O)(C3‑15环烷基)、‑C(O)(C1‑8卤代烷基)、‑C(O)(芳基)、‑C(O)(杂芳基)、‑C(O)(杂环基)、‑C(O)O(C1‑9烷基)、‑C(O)O(C2‑6烯基)、‑C(O)O(C2‑6炔基)、‑C(O)O(C3‑15环烷基)、‑C(O)O(C1‑8卤代烷基)、‑C(O)O(芳基)、‑C(O)O(杂芳基)、‑C(O)O(杂环基)、‑C(O)NH2、‑C(O)NH(C1‑9烷基)、‑C(O)NH(C2‑6烯基)、‑C(O)NH(C2‑6炔基)、‑C(O)NH(C3‑15环烷基)、‑C(O)NH(C1‑8卤代烷基)、‑C(O)NH(芳基)、‑C(O)NH(杂芳基)、‑C(O)NH(杂环基)、‑C(O)N(C1‑9烷基)2、‑C(O)N(C3‑15环烷基)2、‑C(O)N(C2‑6烯基)2、‑C(O)N(C2‑6炔基)2、‑C(O)N(C3‑15环烷基)2、‑C(O)N(C1‑8卤代烷基)2、‑C(O)N(芳基)2、‑C(O)N(杂芳基)2、‑C(O)N(杂环基)2、‑NHC(O)(C1‑9烷基)、‑NHC(O)(C2‑6烯基)、‑NHC(O)(C2‑6炔基)、‑NHC(O)(C3‑15环烷基)、‑NHC(O)(C1‑8卤代烷基)、‑NHC(O)(芳基)、‑NHC(O)(杂芳基)、‑NHC(O)(杂环基)、‑NHC(O)O(C1‑9烷基)、‑NHC(O)O(C2‑6烯基)、‑NHC(O)O(C2‑6炔基)、‑NHC(O)O(C3‑15环烷基)、‑NHC(O)O(C1‑8卤代烷基)、‑NHC(O)O(芳基)、‑NHC(O)O(杂芳基)、‑NHC(O)O(杂环基)、‑NHC(O)NH(C1‑9烷基)、‑NHC(O)NH(C2‑6烯基)、‑NHC(O)NH(C2‑6炔基)、‑NHC(O)NH(C3‑15环烷基)、‑NHC(O)NH(C1‑8卤代烷基)、‑NHC(O)NH(芳基)、‑NHC(O)NH(杂芳基)、‑NHC(O)NH(杂环基)、‑SH、‑S(C1‑9烷基)、‑S(C2‑6烯基)、‑S(C2‑6炔基)、‑S(C3‑15环烷基)、‑S(C1‑8卤代烷基)、‑S(芳基)、‑S(杂芳基)、‑S(杂环基)、‑NHS(O)(C1‑9烷基)、‑N(C1‑9烷基)(S(O)(C1‑9烷基)、‑S(O)N(C1‑9烷基)2、‑S(O)(C1‑9烷基)、‑S(O)(NH)(C1‑9烷基)、‑S(O)(C2‑6烯基)、‑S(O)(C2‑6炔基)、‑S(O)(C3‑15环烷基)、‑S(O)(C1‑8卤代烷基)、‑S(O)(芳基)、‑S(O)(杂芳基)、‑S(O)(杂环基)、‑S(O)2(C1‑9烷基)、‑S(O)2(C2‑6烯基)、‑S(O)2(C2‑6炔基)、‑S(O)2(C3‑15环烷基)、‑S(O)2(C1‑8卤代烷基)、‑S(O)2(芳基)、‑S(O)2(杂芳基)、‑S(O)2(杂环基)、‑S(O)2NH(C1‑9烷基),或者‑S(O)2N(C1‑9烷基)2;其中任何烷基、环烷基、芳基、杂芳基或者杂环基任选取代有一个或者多个卤素、C1‑9烷基、C1‑8卤代烷基、‑OH、‑NH2、‑NH(C1‑9烷基)、‑NH(C3‑15环烷基)、‑NH(C1‑8卤代烷基)、‑NH(芳基)、‑NH(杂芳基)、‑NH(杂环基)、‑N(C1‑9烷基)2、‑N(C3‑15环烷基)2、‑NHC(O)(C3‑15环烷基)、‑NHC(O)(C1‑8卤代烷基)、‑NHC(O)(芳基)、‑NHC(O)(杂芳基)、‑NHC(O)(杂环基)、‑NHC(O)O(C1‑9烷基)、‑NHC(O)O(C2‑6炔基)、‑NHC(O)O(C3‑15环烷基)、‑NHC(O)O(C1‑8卤代烷基)、‑NHC(O)O(芳基)、‑NHC(O)O(杂芳基)、‑NHC(O)O(杂环基)、‑NHC(O)NH(C1‑9烷基)、‑S(O)(NH)(C1‑9烷基)、S(O)2(C1‑9烷基)、‑S(O)2(C3‑15环烷基)、‑S(O)2(C1‑8卤代烷基)、‑S(O)2(芳基)、‑S(O)2(杂芳基)、‑S(O)2(杂环基)、‑S(O)2NH(C1‑9烷基)、‑S(O)2N(C1‑9烷基)2、‑O(C3‑15环烷基)、‑O(C1‑8卤代烷基)、‑O(芳基)、‑O(杂芳基)、‑O(杂环基),或者‑O(C1‑9烷基);和条件是:当R1为C3烷基,R2为取代有F和羟基的C5烷基,R3、R5、R6、R7为H,和R4为CN时,R1取代有Z1。
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