[发明专利]含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201880012699.X | 申请日： | 2018-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN110582483B | 公开（公告）日： | 2022-05-13 |
| 发明（设计）人： | 胡有洪;耿美玉;任文明;丁健;官晓聪;艾菁;王浪;彭霞;刘杨;戴阳;曾丽敏 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73;C07D213/75;C07D241/20;A61K31/4965;A61K31/44;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 徐迅;马莉华 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
含邻氨基杂芳环炔基的化合物及其制备方法和用途，所述含邻氨基杂芳环炔基的化合物的结构如式(I)所示，所述式(I)化合物具有FGFR和RET双靶抑制活性高，并且KDR活性相对较低的优点，而且所述式(I)化合物在人肺癌NCI‑H1581及胃癌细胞株SNU16及RET依赖性敏感细胞株BaF3‑CCDC6‑Ret及突变型均显示出了很强的抑制活性，通过药代数据表明所述含邻氨基杂芳炔基的化合物具有成药性，且在长期的动物药效模型上表现相关的明显抑制相关肿瘤的生长，在药效剂量下，动物状态好。 |
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| 搜索关键词： | 氨基 杂芳环炔基 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
PCT国内申请，权利要求书已公开。/n
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