[发明专利]依法韦仑的制备方法有效
| 申请号： | 201880012971.4 | 申请日： | 2018-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN110382470B | 公开（公告）日： | 2023-06-06 |
| 发明（设计）人： | P·沃茨;S·哈达 | 申请（专利权）人： | 纳尔逊·曼德拉都市大学 |
| 主分类号： | C07D265/36 | 分类号： | C07D265/36 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 南非伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学纯的(S)‑6‑氯‑(环丙基乙炔基)‑1,4‑二氢‑4‑(三氟甲基)‑2H‑3,1‑苯并恶嗪‑2‑酮的制备方法。具体地说，本发明涉及一种制备(S)‑6‑氯‑(环丙基乙炔基)‑1,4‑二氢‑4‑(三氟甲基)‑2H‑3,1‑苯并恶嗪‑2‑酮的流动合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 依法 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.式8的(S)‑6‑氯‑(环丙基乙炔基)‑1,4‑二氢‑4‑(三氟甲基)‑2H‑3,1‑苯并恶嗪‑2‑酮的制备方法![]()
包括步骤：a)通过使4‑氯苯胺与二‑叔丁基二氨基甲酸酯反应制备式26的叔丁基‑4‑氯苯基氨基甲酸酯![]()
b)使式26的叔丁基‑4‑氯苯基氨基甲酸酯与丁基锂和式67的哌啶三氟乙酸反应![]()
在三氟乙酰化反应中生成式27的叔丁基‑4‑氯‑2‑(2,2,2‑三氟乙酰基)苯基氨基甲酸酯![]()
C)在丁基锂存在下，使式27化合物与式53的环丙基乙炔和式60的(1R，2S)N‑吡咯烷基去甲麻黄碱反应![]()
生成式56的(S)‑2‑(2‑氨基‑5‑氯苯基)‑4‑环丙基‑1,1,1‑三氟‑3‑丁炔‑2‑醇![]()
d)在1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯存在下，使式56化合物与式70化合物反应![]()
生成式8的(S)‑6‑氯‑(环丙基乙炔基)‑1,4‑二氢‑4‑(三氟甲基)‑2H‑3,1‑苯并恶嗪‑2‑酮，其中所述方法是流动合成方法。
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