[发明专利]作为MAGL抑制剂的氨基甲酸1;1;1-三氟-3-羟基丙-2-基酯衍生物

摘要

本发明部分提供式I的化合物：及其药学上可接受的盐；其制备方法；用于制备其的中间体；及含有这样的化合物或盐的组合物；及其用于治疗MAGL介导的疾病及病症(包括例如疼痛、炎性病症、创伤性脑损伤、抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、代谢紊乱、中风或癌症)的用途。

主权项

1.式I的化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R¹为H、‑P(＝O)(OR⁸¹)(OR⁸²)；或–S(＝O)₂OR⁹⁰；R⁸¹、R⁸²和R⁹⁰各自独立地选自H和C_1‑6烷基，其中C_1‑6烷基各自任选地被一个或多个取代基取代，该取代基各自独立地选自‑NH₂、‑NH(C_1‑4烷基)和‑N(C_1‑4烷基)₂；R^S各自独立地选自OH、氧代、卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4卤代烷基、C_3‑4环烷基、C_3‑4环烷基‑C_1‑2烷基‑、C_1‑4烷氧基和C_1‑4卤代烷氧基；n1为0、1、2、3、4、5或6；式I的式M‑1部分为式M‑1a、M‑1b或M‑1c的部分：C_1‑4卤代烷基、C_1‑4烷氧基和C_1‑4卤代烷氧基，且其中所述4元至10元杂环烷基的各成环原子为C、N、O或S；且R⁵各自为苯基或为5元或6元杂芳基，其中苯基或5元或6元杂芳基各自被0、1、2或3个取代基取代，该取代基各自独立地选自‑CN、卤素、C_1‑4烷基、C_3‑6环烷基、C_1‑4烷氧基、C_1‑4卤代烷基和C_1‑4卤代烷氧基，且其中所述5元或6元杂芳基的各成环原子为碳原子或氮原子。