[发明专利]新的作为ATX抑制剂的二环化合物有效
申请号: | 201880017034.8 | 申请日: | 2018-03-14 |
公开(公告)号: | CN110382484B | 公开(公告)日: | 2022-12-06 |
发明(设计)人: | 热罗姆·埃尔特;丹尼尔·洪齐格;帕特里齐奥·马太;马库斯·鲁道夫;佩特拉·施米茨;帕特里克·迪乔治 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D471/04;C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;A61P37/00;A61P27/02;A61K31/4353 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供具有通式(I)、(II)的新型化合物、包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法,其中R |
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搜索关键词: | 作为 atx 抑制剂 环化 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R1选自由以下各项组成的组:i)被R3、R4和R5取代的苯基,ii)被R3、R4和R5取代的苯基‑C1‑6‑烷基,iii)被R3、R4和R5取代的苯氧基‑C1‑6‑烷基,iv)被R3、R4和R5取代的苯基‑C2‑6‑烯基,v)被R3、R4和R5取代的苯基‑C2‑6‑炔基,vi)被R3、R4和R5取代的吡啶基,vii)被R3、R4和R5取代的吡啶基‑C1‑6‑烷基,viii)被R3、R4和R5取代的吡啶基‑C2‑6‑烯基,ix)被R3、R4和R5取代的吡啶基‑C2‑6‑炔基,x)被R3、R4和R5取代的噻吩基,xi)被R3、R4和R5取代的噻吩基‑C1‑6‑烷基,xii)被R3、R4和R5取代的噻吩基‑C2‑6‑烯基,和xiii)被R3、R4和R5取代的噻吩基‑C2‑6‑炔基;Y选自由以下各项组成的组:i)‑OC(O)‑,和ii)‑C(O)‑;A选自由以下各项组成的组:i)‑O‑,和ii)‑S‑;X选自由以下各项组成的组:i)‑N‑,和ii)‑CH‑;W选自由以下各项组成的组:i)‑C(O)‑,和ii)‑S(O)2‑;R2选自环系统O、AO、AW、AX、AY和AZ;
R3选自由以下各项组成的组:i)卤素,ii)羟基,iii)氰基,C1‑6‑烷基,iv)C1‑6‑烷氧基,v)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,vi)卤代‑C1‑6‑烷氧基,vii)卤代‑C1‑6‑烷基,viii)羟基‑C1‑6‑烷基,ix)C3‑8‑环烷基,x)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,xi)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,xii)C3‑8‑环烷氧基,xiii)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基,xiv)C1‑6‑烷基氨基,xv)C1‑6‑烷基羰基氨基,xvi)C3‑8‑环烷基羰基氨基,xvii)C1‑6‑烷基四唑基,xviii)C1‑6‑烷基四唑基‑C1‑6‑烷基,和xix)杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R4和R5独立地选自由以下各项组成的组:i)H,ii)卤素,iii)羟基,iv)氰基,v)C1‑6‑烷基,vi)C1‑6‑烷氧基,vii)C1‑6‑烷氧基‑C1‑6‑烷基,viii)卤代‑C1‑6‑烷氧基,ix)卤代‑C1‑6‑烷基,x)羟基‑C1‑6‑烷基,xi)C3‑8‑环烷基,xii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,xiii)C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷氧基,xiv)C3‑8‑环烷氧基,xv)C3‑8‑环烷氧基‑C1‑6‑烷基,xvi)C1‑6‑烷基羰基氨基,xvii)C3‑8‑环烷基羰基氨基,xviii)C1‑6‑烷基四唑基,xix)C1‑6‑烷基四唑基‑C1‑6‑烷基,和xx)杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R6选自由以下各项组成的组:i)H,ii)C1‑6‑烷基,和iii)C3‑8‑环烷基;m和n独立地选自1、2和3;r是1、2或3;或药用盐。
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