[发明专利]新型核苷膦酸酯前药

摘要

本发明涉及新型膦酰胺前药。本发明还涉及这些新型膦酸酯修饰的核苷用于治疗或预防病毒感染的用途及它们用于制备用于治疗或预防病毒感染的药物的用途，特别是由诸如1型单纯疱疹病毒、2型单纯疱疹病毒、人巨细胞病毒、水痘带状疱疹病毒、痘苗病毒和腺病毒引起的病毒感染。

主权项

1.一种式Ia的化合物：/n /n其中/n-B是任何天然或修饰的核碱基，/n-R¹具有通式II，/n /n其中/n-R³选自由芳基、杂芳基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₈-环烷基、C₃-C₈-环烷基-烷基、芳基(C_1-C₆)烷基、C_2-C₁₀烯基、C_2-C₁₀炔基、羟基C₁-C₁₀烷基、卤代C₁-C₁₀烷基和烷氧基烷基组成的组；/n-R⁴选自由芳基、杂芳基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₈-环烷基、C₃-C₈-环烷基-烷基、芳基(C_1-C₆)烷基、C_2-C₁₀烯基、C_2-C₁₀炔基、羟基C₁-C₁₀烷基、卤代C₁-C₁₀烷基、烷氧基烷基、X-COOR⁵、X-O(C＝O)-R⁵组成的组；/n其中X是芳基、杂芳基、C₁-C₁₀烷基、C_2-C₁₀烯基、C_2-C₁₀炔基或C₃-C₈-环烷基，并且其中所述芳基、杂芳基、C₁-C₁₀烷基、C_2-C₁₀烯基、C_2-C₁₀炔基、C₃-C₈-环烷基任选地包含一个或多个官能团、原子或自由基，所述官能团、原子或自由基独立地选自由卤素、卤代烷基、氰基、C₁-C₇烷氧基组成的组；且/n其中R⁵选自由芳基、杂芳基、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₈-环烷基、C₃-C₈-环烷基-烷基、芳基(C_1-C₆)烷基、C_2-C₁₀烯基、C_2-C₁₀炔基、羟基C₁-C₁₀烷基、卤代C₁-C₁₀烷基和烷氧基烷基组成的组；/n和/或其药学上可接受的加成盐和/或其立体异构体和/或其溶剂合物；且/n其中所述化合物不是：(乙基-L-丙氨酰基)环HPMPC；(苯乙基-L-丙氨酰基)环HPMPC；或(丁基-L-丙氨酰基)环HPMPC。/n