[发明专利]用于抑制浆膜蛋白4的组合物和方法

摘要

本文公开了可用于抑制浆膜蛋白4(RTN4)的组合物和方法等等。

主权项

1.一种治疗癌症的方法，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的具有下式的化合物：/n /n其中，/nR¹独立地为卤素、-CX¹₃、-CHX¹₂、-CH₂X¹、-OCX¹₃、-OCH₂X¹、-OCHX¹₂、-CN、-SO_n1R^1D、-SO_v1NR^1AR^1B、-NHC(O)NR^1AR^1B、-N(O)_m1、-NR^1AR^1B、-C(O)R^1C、-C(O)-OR^1C、-C(O)NR^1AR^1B、-OR^1D、-NR^1ASO₂R^1D、-NR^1AC(O)R^1C、-NR^1AC(O)OR^1C、-NR^1AOR^1C、-N₃、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基，或经取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R¹取代基可任选地连接形成经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；/nz1是0至5的整数；/nR²独立地为卤素、-CX²₃、-CHX²₂、-CH₂X²、-OCX²₃、-OCH₂X²、-OCHX²₂、-CN、-SO_n2R^2D、-SO_v2NR^2AR^2B、-NHC(O)NR^2AR^2B、-N(O)_m2、-NR^2AR^2B、-C(O)R^2C、-C(O)-OR^2C、-C(O)NR^2AR^2B、-OR^2D、-NR^2ASO₂R^2D、-NR^2AC(O)R^2C、-NR^2AC(O)OR^2C、-NR^2AOR^2C、-N₃、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；两个相邻的R²取代基可任选地连接形成经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；/nz2是0至4的整数；/nL¹为键、-S(O)₂-、-NR⁴-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR⁴-、-NR⁴C(O)-、-NR⁴C(O)NH-、-NHC(O)NR⁴-、-C(O)O-、-OC(O)-、经取代或未取代的亚烷基、经取代或未取代的杂亚烷基、经取代或未取代的亚环烷基、经取代或未取代的杂亚环烷基、经取代或未取代的亚芳基、或经取代或未取代的杂亚芳基；/nR⁴为氢、-CX⁴₃、-CHX⁴₂、-CH₂X⁴、-OCX⁴₃、-OCH₂X⁴、-OCHX⁴₂、-CN、-C(O)R^4A、-C(O)-OR^4A、-C(O)NR^4AR^4B、-OR^4A、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；/nL²为键、-S(O)₂-、-NR⁵-、-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)NR⁵-、-NR⁵C(O)-、-NR⁵C(O)NH-、-NHC(O)NR⁵-、-C(O)O-、-OC(O)-、经取代或未取代的亚烷基、经取代或未取代的杂亚烷基、经取代或未取代的亚环烷基、经取代或未取代的杂亚环烷基、经取代或未取代的亚芳基，或经取代或未取代的杂亚芳基；/nR⁵为氢、-CX⁵₃、-CHX⁵₂、-CH₂X⁵、-OCX⁵₃、-OCH₂X⁵、-OCHX⁵₂、-CN、-C(O)R^5A、-C(O)-OR^5A、-C(O)NR^5AR^5B、-OR^5A、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；/nE为亲电子部分；/n每个R^1A、R^1B、R^1C、R^1D、R^2A、R^2B、R^2C、R^2D、R^4A、R^4B、R^5A和R^5B独立地为氢、-CX₃、-CN、-COOH、-CONH₂、-CHX₂、-CH₂X、经取代或未取代的烷基、经取代或未取代的杂烷基、经取代或未取代的环烷基、经取代或未取代的杂环烷基、经取代或未取代的芳基、或经取代或未取代的杂芳基；与相同氮原子键合的R^1A和R^1B取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；与相同氮原子键合的R^2A和R^2B取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；与相同氮原子键合的R^4A和R^4B取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；与相同氮原子键合的R^5A和R^5B取代基可任选地连接形成经取代或未取代的杂环烷基或经取代或未取代的杂芳基；/n每个X、X¹、X²、X⁴和X⁵独立地为–F、-Cl、-Br或–I；/nn1、n2、n4和n5独立地为0至4的整数；并且/nm1、m2、m4、m5、v1、v2、v4和v5独立地为1至2的整数。/n