[发明专利]人小脑蛋白配体和包含其的双官能化合物在审
| 申请号： | 201880022865.4 | 申请日： | 2018-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN110612294A | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·P·克鲁斯;迈克尔·贝尔林;H·董;基特·R·霍恩伯格;Y·钱;劳伦斯·B·斯奈德;J·王;库尔特·齐默尔曼 | 申请（专利权）人： | 阿尔维纳斯运营股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61K31/454;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11240 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 李海霞 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本说明书涉及人小脑蛋白E3连接酶结合化合物，包括包含其的双官能化合物，所述化合物可用作靶向泛素化的调节剂，尤其是被根据本公开的双官能化合物降解和/或以其他方式抑制的多种多肽和其他蛋白质的抑制剂。具体地讲，本说明书提供了化合物，所述化合物在一端上含有结合人小脑蛋白E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现所述蛋白的降解(和抑制)。可合成表现出与几乎任何类型的靶向多肽的降解/抑制一致的广泛药理学活性的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 降解 双官能化合物 泛素连接酶 蛋白 靶蛋白 小脑 结合化合物 药理学活性 靶向多肽 调节剂 抑制剂 靶向 多肽 泛素 可用 配体 蛋白质 合成 表现 | ||
【主权项】：
1.一种人小脑蛋白E3泛素连接酶结合化合物，所述化合物具有选自以下的化学结构：/n
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