[发明专利]用于癌症选择性标记和靶向的触发器可激活的糖缀合物在审
| 申请号： | 201880023821.3 | 申请日： | 2018-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN110520161A | 公开（公告）日： | 2019-11-29 |
| 发明（设计）人： | 程建军;蔡恺珉;于晋 | 申请（专利权）人： | 伊利诺伊大学评议会 |
| 主分类号： | A61K47/56 | 分类号： | A61K47/56;A61K47/68;C07H15/26 |
| 代理公司： | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 徐晶;黄登高<国际申请>=PCT/US2 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了用于选择性标记癌细胞中的细胞表面糖的化合物。这些化合物可被癌细胞特异性触发器激活，并且当代谢时，用叠氮化学基团标记癌细胞表面糖。通过点击化学反应促进，细胞表面表达的叠氮化物与炔基‑药物缀合物的组合使得能够有效靶向药物递送至癌细胞而具有降低的毒性。还公开了用于将药物递送至携带叠氮化物的癌细胞的化合物，以及使用所述化合物治疗癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 癌细胞 叠氮化物 化合物治疗癌症 点击化学反应 细胞表面表达 癌细胞表面 触发器激活 选择性标记 药物缀合物 靶向药物 化学基团 细胞表面 药物递送 递送 叠氮 炔基 携带 | ||
【主权项】：
1.化合物或其药学上可接受的盐，其包括：/n任选取代的N-((叠氮基)酰基)5-氨基-3,5-二脱氧-D-甘油基-D-半乳糖-2-壬基吡喃糖酸部分或任选取代的N-((叠氮基)酰基)2-氨基-2-脱氧-D-吡喃半乳糖基部分；/n由触发器切割的触发器反应部分；和/n自降解连接基；/n其中/n所述自降解连接基与所述壬基吡喃糖酸部分或所述吡喃半乳糖基部分并与触发器反应部分共价键合。/n
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