[发明专利]肽大环及其在治疗细菌感染中的用途

摘要

本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R8’、R9、R9’、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、X9和X10如本文所述。而且，本发明还涉及式(I)化合物的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为用于治疗由鲍曼不动杆菌引起的疾病和感染的药剂的用途。

主权项

1.式(A)化合物/n /n其中：/nX¹是C-R¹¹或N，/nX²是C-R¹²或N，/nX³是C-R¹³或N，/nX⁴是C-R¹⁴或N，/nX⁵是C-R¹⁵或N，条件是，X¹、X²、X³、X⁴和X⁵中不多于三个N；/nX⁶是C-R¹⁶或N，/nX⁷是C-R¹⁷或N，/nX⁸是C-R¹⁸或N，/nX⁹是C-R¹⁹或N，/nX¹⁰是C-R²⁰或N，条件是，X⁶、X⁷、X⁸、X⁹和X¹⁰中不多于三个是N；/nR¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹和R²⁰各自独立地选自价键、氢、卤素、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基和C_1-7-烷氧基；/nR¹和R²各自独立地选自氢、-C_1-7-烷基、羟基-C_1-7-烷基、-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-C(O)NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-CF₂-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(O)-(CH₂)_m-NR²⁰R²¹或-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(NH)-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_m-NH-C(O)-OR²¹、-(CH₂)_o-C_3-7-环烷基、-(CH₂)_o-杂环烷基、-(CH₂)_o-杂芳基、-(CH₂)_o-芳基，其中环烷基、杂环烷基、杂芳基和芳基任选被如下基团取代：卤代基、氰基、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-羟基烷基、C_1-7-烷氧基或芳基；/nR³是-(CH₂)_m-杂芳基或-(CH₂)_m-杂环烷基，其中杂芳基任选被一个或多个如下基团取代：卤代基、氰基、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、C_3-7-环烷基或C_1-7-烷氧基；/nR⁴、R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自氢、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、羟基-C_1-7-烷基、烷氧基-C_1-7-烷基、-(CH₂)_n-NR²⁰R²¹、-(CH₂)_o-C_3-7-环烷基、-(CH₂)_o-杂环烷基，其中环烷基和杂环烷基任选被如下基团取代：卤代基、氰基、C_1-7-烷基、C_1-7-卤代烷基、C_1-7-羟基烷基、C_1-7-烷氧基或芳基；/nR⁸、R^8’、R⁹和R^9’各自独立地选自氢和C_1-3-烷基；/nm是1、2、3、4、5或6；/nn是2、3、4、5或6；/no是0、1、2、3、4、5或6；/n或其可药用盐。/n