[发明专利]用于GalNAc寡核苷酸缀合物的方法有效

专利信息
申请号: 201880031623.1 申请日: 2018-05-22
公开(公告)号: CN110621700B 公开(公告)日: 2023-08-18
发明(设计)人: S·布莱特勒;J·利尔;K·普恩特纳;R·特鲁萨迪 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07K19/00 分类号: C07K19/00;C07H1/00;C07H21/00;C07H21/02
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明包含用于制备有治疗价值的GalNAc聚簇寡核苷酸缀合物的方法。该方法包含使寡核苷酸的碱金属盐、碱土金属盐或四烷基铵盐与GalNAc聚簇化合物或其盐偶联且随后纯化。
搜索关键词: 用于 galnac 寡核苷酸 缀合物 方法
【主权项】:
1.用于制备GalNAc聚簇寡核苷酸缀合物的方法,其包含下列步骤:/na)生产结合至固相支持物的寡核苷酸或其脂族胺盐;/nb)从支持物上裂解寡核苷酸并且在氨存在下除去保护基,由此得到未保护的寡核苷酸的铵盐;/nc)将寡核苷酸铵盐进行盐交换改变成寡核苷酸的碱金属盐、碱土金属盐或四烷基铵盐,由此除去任意游离氨或残留脂族胺;/nd)使寡核苷酸的碱金属盐、碱土金属盐或四烷基铵盐与GalNAc聚簇化合物或其盐偶联,且最终/ne)纯化GalNAc-聚簇寡核苷酸缀合物。/n
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