[发明专利]用于合成含有N-取代氨基酸的肽的方法在审
| 申请号： | 201880036609.0 | 申请日： | 2018-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN110799520A | 公开（公告）日： | 2020-02-14 |
| 发明（设计）人： | 野村研一;村冈照茂;棚田干将;江村岳 | 申请（专利权）人： | 中外制药株式会社 |
| 主分类号： | C07K1/06 | 分类号： | C07K1/06;C07K11/02;A61K38/12;C40B50/14 |
| 代理公司： | 11021 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 张国梁;张莹 |
| 地址： | 日本国*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 生产本发明的含有N‑取代的氨基酸或N‑取代的氨基酸类似物的肽的方法，包括以下步骤：制备Fmoc保护的氨基酸、Fmoc保护的氨基酸类似物或Fmoc保护的肽；通过使用碱，使具有Fmoc保护的氨基酸等的Fmoc骨架的保护基脱保护；和通过添加新的Fmoc保护的氨基酸等，形成酰胺键；以及当通过固相方法生产肽时，在比TFA弱的酸度条件下将获得的肽从固相上切下。此外，所获得的肽的至少一个侧链具有保护基，该保护基在碱性条件下不被脱保护，并且在比TFA弱的酸性条件下被脱保护。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 脱保护 氨基酸类似物 碱性条件 酸度条件 酸性条件 酰胺键 侧链 切下 制备 生产 | ||
【主权项】：
1.生产包含至少一个N-取代的氨基酸或N-取代的氨基酸类似物的肽的方法，其中所述方法包括以下步骤：/n1)制备包含以下官能团i)和ii)中至少一个的氨基酸(Fmoc保护的氨基酸)、包含以下i)和ii)中至少一个的氨基酸类似物(Fmoc保护的氨基酸类似物)、或包含Fmoc保护的氨基酸和Fmoc保护的氨基酸类似物之一或二者的肽(Fmoc保护的肽)：/ni)被至少一个具有Fmoc骨架的保护基保护的主链氨基；和/nii)至少一个游离羧酸基或活性酯化羧酸基；/n2)将步骤1)中制备的Fmoc保护的氨基酸、Fmoc保护的氨基酸类似物或Fmoc保护的肽支持到固相上；/n3)通过使用碱以暴露其氨基，将支持在固相上的Fmoc保护的氨基酸、Fmoc保护的氨基酸类似物或Fmoc保护的肽的具有Fmoc骨架的保护基脱保护；/n4)通过添加新的Fmoc保护的氨基酸、新的Fmoc保护的氨基酸类似物或新的Fmoc保护的肽，形成酰胺键；和/n5)在比TFA弱的酸性条件下，将步骤4)中获得的肽从固相切下。/n
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