[发明专利]谷氨酰胺酰环化酶的抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，或者其药学上可接受的盐、溶剂合物或多晶型物，包括其所有互变异构体和立体异构体，其中：A为选自1H‑苯并咪唑基和咪唑并[1，2‑a]吡啶的杂芳基，并且R1、R2、R3、R4和R5如本文中所定义，其作为谷氨酰胺酰环化酶(QC，EC 2.3.2.5)及其同工酶谷氨酰胺酰肽环转移酶样蛋白(QPCTL)的抑制剂。QC和QPCTL催化N端谷氨酰胺残基在释放氨的情况下分子内环化为焦谷氨酸(5‑氧代‑脯氨酰，pGlu*)，以及N端谷氨酸残基在释放水的情况下分子内环化为焦谷氨酸。