[发明专利]YEATS抑制剂及其使用方法在审
申请号: | 201880076657.2 | 申请日: | 2018-11-26 |
公开(公告)号: | CN111615517A | 公开(公告)日: | 2020-09-01 |
发明(设计)人: | 李祥;李歆 | 申请(专利权)人: | 香港大学 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;A61K38/08;A61P35/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 牟科 |
地址: | 中国香港*** | 国省代码: | 香港;81 |
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摘要: | 本发明公开了适于通过抑制YEATS蛋白结构域中π‑π‑π堆积来治疗急性白血病的组合物和方法。YEATS蛋白结构域通常存在于多种染色质修饰分子复合物中。癌细胞以异常的表观遗传为特征,并且常常利用染色质机制来激活致癌基因表达程序。利用荧光分析法对YEATS结构域抑制剂的抑制活性进行定量分析,结果表明,在亚微/纳摩尔水平上,几种所测抑制剂的抑制率达到50%。因此,本发明公开了靶向ENL YEATS结构域的小分子抑制剂选择性地杀死白血病的MLL‑r细胞的用途。 | ||
搜索关键词: | yeats 抑制剂 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
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