[发明专利]烯二炔缀合物在审

专利信息
申请号: 201880088666.3 申请日: 2018-12-06
公开(公告)号: CN111683686A 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: J·M·M·韦卡德;J·胡根布姆;M·A·范伯克尔;F·L·范代尔夫特 申请(专利权)人: 西纳福克斯股份有限公司
主分类号: A61K47/68 分类号: A61K47/68;A61P35/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 曲蕾;侯婧
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及具有通用结构(1)的化合物:Q‑(L1)n‑(L2)o‑(L3)p‑(L4)q‑D,其中Q是点击探针;D是含有烯二炔部分的细胞毒素;L1、L2、L3和L4各自独立地是接头,其一起将Q与D连接;n、o、p和q各自独立地是0或1,条件是n+o+p+q=1、2、3或4,其中D包含官能部分(21):其中R12=C1‑3‑烷基,波浪线表示与所述细胞毒素的剩余部分的连接,并且其中D通过替代胺H原子与(L4)q缀合,并且涉及通过将本发明的化合物与包括能够与点击探针Q在点击反应中发生反应的点击探针F的蛋白质进行反应可获得的缀合物。本发明还涉及根据通用结构(2)的生物缀合物:Pr‑[(L6)‑Z‑(L1)n‑(L2)o‑(L3)p‑(L4)q‑D]xx,其中Z是在点击反应中形成的连接基团,L6是将Z与Pr连接的接头并且Pr是(糖)蛋白。
搜索关键词: 烯二炔缀合物
【主权项】:
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