[发明专利]一种阿苯达唑的合成方法在审
| 申请号： | 201910004052.9 | 申请日： | 2019-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN109400537A | 公开（公告）日： | 2019-03-01 |
| 发明（设计）人： | 王友杰;刘聪;乔建超 | 申请（专利权）人： | 山东国邦药业股份有限公司;国邦医药化工集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/32 | 分类号： | C07D235/32 |
| 代理公司： | 潍坊正信致远知识产权代理有限公司 37255 | 代理人： | 刘德林 |
| 地址： | 261108 山东省潍坊市滨海经*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿苯达唑的合成方法，包括先将硫氰酸铵和氯气在低级醇溶剂中反应制得氯代硫氰，然后将邻硝基苯胺与氯代硫氰在低级醇溶剂中反应制得4‑硫氰基‑2‑硝基苯胺，再与氢氧化钠溶液反应制得4‑巯酸钠‑2‑硝基苯胺，再通过盐酸酸化制得4‑巯基‑2‑硝基苯胺，再与丙烯进行马氏加成反应制得4‑丙硫基‑2‑硝基苯胺，最后将4‑丙硫基邻苯二胺与氰胺基甲酸甲酯反应制得阿苯达唑。本发明采用全新的合成路线制备阿苯达唑，解决了目前在生产过程中杂质较多收率较低的缺陷，先制备氯代硫氰作为中间体，再与邻硝基苯胺反应，可以有效的避免杂质的产生，引入丙烯进行加成反应，原料洁净无污染，避免引入剧毒物氰化钠，总收率高，具有很好的工业化前景。 | ||
| 搜索关键词： | 阿苯达唑 硝基苯胺 硫氰 氯代 低级醇溶剂 邻硝基苯胺 加成反应 丙烯 硫基 制备 合成 氰胺基甲酸甲酯 氢氧化钠溶液 氯气 合成路线 邻苯二胺 硫氰酸铵 生产过程 盐酸酸化 引入 剧毒物 硫氰基 氰化钠 总收率 马氏 收率 酸钠 巯基 洁净 | ||
【主权项】：
1.一种阿苯达唑的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：a.先将硫氰酸铵和氯气在低级醇溶剂中反应制得氯代硫氰，然后将邻硝基苯胺与氯代硫氰在低级醇溶剂中反应制得4‑硫氰基‑2‑硝基苯胺；b.将4‑硫氰基‑2‑硝基苯胺与氢氧化钠溶液反应制得4‑巯酸钠‑2‑硝基苯胺；c.将4‑巯酸钠‑2‑硝基苯胺通过盐酸酸化制得4‑巯基‑2‑硝基苯胺；d.将4‑巯基‑2‑硝基苯胺与丙烯进行反应制得4‑丙硫基‑2‑硝基苯胺；e.将4‑丙硫基‑2‑硝基苯胺与硫氢化钠进行反应制得4‑丙硫基邻苯二胺；f.将4‑丙硫基邻苯二胺与氰胺基甲酸甲酯反应制得阿苯达唑。
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