[发明专利]水溶性异噁唑姜黄素衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用在审
| 申请号： | 201910024837.2 | 申请日： | 2019-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN109762161A | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 陈胜昔;徐志栋;董福贵;郑蕾 | 申请（专利权）人： | 杭州劲驰医疗器械有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/333 | 分类号： | C08G65/333;C08G65/331;A61K31/787;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310002 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种水溶性异噁唑姜黄素衍生物的制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。本发明以姜黄素的异噁唑衍生物为基础，结合聚乙二醇水溶性结构单元设计并合成了一系列以姜黄素的异噁唑衍生物为母体的水溶性姜黄素衍生物。所述化合物的水溶性比姜黄素提高了245倍。所述化合物的抗结肠癌活性比姜黄素增强了5倍以上。本发明解决了姜黄素的水溶性差，生物利用度低和抗肿瘤活性弱的技术问题。 | ||
| 搜索关键词： | 姜黄素 姜黄素衍生物 唑衍生物 抗肿瘤 制备 抗肿瘤活性 生物利用度 水溶性结构 单元设计 聚乙二醇 活性比 结肠癌 母体 应用 合成 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)所示的异噁唑姜黄素衍生物及其在药学上可接受的盐，R1和R2其中一个为氢，其中一个为聚乙二醇的羧酸酯；或二者均为聚乙二醇的羧酸酯。R3为甲基或乙基。二羧酸中的亚甲基数(m)为0‑4个。乙二醇的单元数(n)为2‑2000个。
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