[发明专利]一种化合物或其药用盐或组合物的制备及应用有效
申请号: | 201910027551.X | 申请日: | 2019-01-11 |
公开(公告)号: | CN110092787B | 公开(公告)日: | 2021-10-15 |
发明(设计)人: | 黄立晔;毛文金;王志远;刘运;黄俊;欧阳飞燕 | 申请(专利权)人: | 深圳铂立健医药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋 |
地址: | 518000 广东省深圳市龙岗区南湾*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: |
本发明涉及式(I)的三环化合物及其药学上可接受的盐,这类化合物可用于抑制表皮生长因子受体(EGFR)激酶的突变体,例如EGFR(delE746‑A750),EGFR(L858R),EGFR(delE746‑A750/T790M),EGFR(L858R/T790M),和EGFR exon 20insertion等突变体,从而可用于治疗由EGFR突变体引起的癌症,例如非小细胞肺癌。本发明还涉及含有这类化合物的药物组合物,制备这类化合物的方法以及这类化合物或药物组合物在制备用于治疗由EGFR突变体引起的癌症的药物中的应用。 |
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搜索关键词: | 一种 化合物 药用 组合 制备 应用 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)化合物或其药用盐:其中,R1选自:H,D,卤素或烷基;R2和R3各选自:H,D,卤素,氰基,烷基,环烷基,卤素烷基,氰基烷基,环烷基烷基,杂烷基,杂环烷基或杂环烷基烷基;R4选自:H或D;Ar选自:芳基或杂芳基,其中所说的芳基和杂芳基可以被1至5个R5取代;R5选自:H,D,卤素,烷基,环烷基,杂烷基,杂环烷基或卤代烷基;X选自:(CR6R7)m;R6和R7各选自:H,D,卤素,烷基,杂烷基,环烷基,烯基,炔基或氰基,或者R6和R7与它们连接的碳原子形成一个烯基;Y选自:(CR8R9)n;R8和R9各选自:H,D,卤素,烷基,杂烷基,环烷基,烯基,炔基或氰基;m为1,2或3,n为1或2。
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