[发明专利]一种核苷类NS5B聚合酶抑制剂的制备方法在审
| 申请号： | 201910030536.0 | 申请日： | 2019-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN109762040A | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 杨百灵;徐平洲;吴劲梓;陈泽聪 | 申请（专利权）人： | 歌礼生物制药（杭州）有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;C07H1/06 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 310018 浙江省杭州市经济*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种核苷类NS5B聚合酶抑制剂的制备方法，包括下述步骤：1.在酸存在下，式ASC21‑RM1所示化合物进行水解反应，得到式ASC21‑A所示化合物；2.在碱存在下，式ASC21‑A所示的化合物进行水解反应得到式ASC21‑B所示化合物；3.在不使用DMPU的条件下，在叔丁基氯化镁存在下，式ASC21‑B所示化合物与式ASC21‑RM2在10～15℃下反应，得到式ASC21所示化合物。与现有技术相比，本申请提供的制备方法成本低、易操作、易于质量控制和适合工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 水解反应 核苷 叔丁基氯化镁 质量控制 申请 | ||
【主权项】：
1.一种式ASC21所示的核苷NS5B聚合酶抑制剂的制备方法，包括下述步骤：![]()
步骤1.在酸存在下，式ASC21‑RM1所示化合物进行水解反应，得到式ASC21‑A所示化合物；![]()
步骤2.在碱存在下，式ASC21‑A所示的化合物进行水解反应，得到式ASC21‑B所示化合物；![]()
步骤3.在不使用DMPU的条件下，在叔丁基氯化镁存在下，式ASC21‑B所示化合物与式ASC21‑RM2在10～15℃下反应，得到式ASC21所示化合物；![]()
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