[发明专利]RORγ调节剂有效
申请号: | 201910031324.4 | 申请日: | 2019-01-14 |
公开(公告)号: | CN109568321B | 公开(公告)日: | 2022-02-22 |
发明(设计)人: | 刘斌;陈博 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/537 | 分类号: | A61K31/537;A61P35/00;A61P31/02;A61P31/04;A61P31/10;A61P3/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P9/10;A61P43/00 |
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地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及RORγ小分子调节剂、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体,含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的药物组合物及制剂,制备所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的方法,以及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯及其立体异构体的用途。 |
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搜索关键词: | ror 调节剂 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其异构体,其中,X1、M2、M3分别独立的选自‑C(R4)(R5)‑、‑O‑、‑N(R6)‑或‑S‑;M1、X2、X3、X4、X5分别独立的选自‑C(R4)‑或‑N‑;环A选自任选被一个或多个Q1取代的3‑10元环烷基、3‑10元杂环基、6‑10元芳基、5‑10元杂芳基;环B选自任选被一个或多个Q2取代的3‑10元环烷基、3‑10元杂环基、6‑10元芳基、5‑10元杂芳基;每个Q1、Q2分别独立的选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷氧基、‑C(O)Ra、‑C(O)ORa、‑OC(O)Ra、‑OC(O)ORa、‑OC(O)N(Ra)(Rb)、‑C(O)N(Ra)(Rb)、‑N(Ra)C(O)Rb、‑N(Ra)C(O)ORb、‑N(Ra)C(O)N(Ra)(Rb)、‑S(O)Ra、‑S(O)ORa、‑OS(O)Ra、‑OS(O)ORa、‑OS(O)N(Ra)(Rb)、‑S(O)N(Ra)(Rb)、‑N(Ra)S(O)Rb、‑N(Ra)S(O)ORb、‑N(Ra)S(O)N(Ra)(Rb)、‑S(O)2Ra、‑S(O)2ORa、‑OS(O)2Ra、‑OS(O)2ORa、‑OS(O)2N(Ra)(Rb)、‑S(O)2N(Ra)(Rb)、‑N(Ra)S(O)2Rb、‑N(Ra)S(O)2ORb、‑N(Ra)S(O)2N(Ra)(Rb)、3‑10元环烷基、3‑10元杂环基;每一R1、R2、R3分别独立的选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、羧基及任选取代的如下基团:C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑ORc、‑N(Rc)(Rd)、‑C(O)Rc、‑C(O)ORc、‑OC(O)Rc、‑OC(O)ORc、‑OC(O)N(Rc)(Rd)、‑C(O)N(Rc)(Rd)、‑N(Rc)C(O)Rd、‑N(Rc)C(O)ORd、‑N(Rc)C(O)N(Rc)(Rd)、‑S(O)Rc、‑S(O)ORc、‑OS(O)Rc、‑OS(O)ORc、‑OS(O)N(Rc)(Rd)、‑S(O)N(Rc)(Rd)、‑N(Rc)S(O)Rd、‑N(Rc)S(O)ORd、‑N(Rc)S(O)N(Rc)(Rd)、‑S(O)2Rc、‑S(O)2ORc、‑OS(O)2Rc、‑OS(O)2ORc、‑OS(O)2N(Rc)(Rd)、‑S(O)2N(Rc)(Rd)、‑N(Rc)S(O)2Rd、‑N(Rc)S(O)2ORd、‑N(Rc)S(O)2N(Rc)(Rd);所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、羧基、3‑10元环烷基或3‑10元杂环基;每一Ra、Rb、Rc、Rd分别独立的选自氢、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷氧基、氨基C1‑6烷氧基、3‑10元环烷基、3‑10元杂环基;或者,连接在同一氮原子上的Ra、Rb相连形成3‑10元杂环基;或者,连接在同一氮原子上的Rc、Rd相连形成3‑10元杂环基;R4、R5、R6分别独立的选自氢、卤素、羟基、氨基、羧基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基氨基、二(C1‑6烷基)氨基、卤代C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、氨基C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、C1‑6烷基羰基、3‑10元环烷基、3‑10元杂环基;或者,连接在同一碳原子上的R4、R5相连形成3‑10元环烷基或3‑10元杂环基;m、n、p、q分别独立的选自0、1、2、3、4或5。
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