[发明专利]一种过氧化氢响应的氮芥类抗肿瘤前药及其制备方法

摘要

本发明公开了一种过氧化氢响应的氮芥类抗肿瘤前药及其制备方法，属于药物化学领域。本发明化合物含有α‑酮酰胺结构和氮芥结构，能够快速响应H2O2，可作为氮芥类抗肿瘤前药，对H2O2响应效果佳，具有较高的细胞选择性、毒副作用小，提供一种有效安全、高选择性的抗肿瘤药物，丰富了氮芥类抗肿瘤药物的种类，具有很好的市场前景。

主权项

1.一种含α‑酮酰胺的氮芥类化合物，包括式(I)、(II)或者式(III)所示的化合物：其中X₁和X₂相互独立的选自卤素或磺酰基‑SO₂‑R_a，其中R_a选自烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、芳香基；R₁为氢、烷基、卤素、硝基、氰基、三氟烷基、氨基、羧基、烷氧基、酰氨基R_a‑CONH‑、R_aOCO‑，其中R_a选自烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、芳香基；R₂为氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基、氰基、羧基、酰氨基R_a‑CONH‑、烷氧羰基R_aOCO‑，其中R_a选自烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、芳香基；Y为卤素；R₃和R₄相互独立的选自烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基。