[发明专利]一种通过铜试剂催化偶联的甲磺草胺的制备方法有效
| 申请号： | 201910051755.7 | 申请日： | 2019-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN109796419B | 公开（公告）日： | 2022-01-21 |
| 发明（设计）人： | 钱平;张璞;施立鑫;王凤云;侯远昌 | 申请（专利权）人： | 江苏中旗科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 210048 江苏省南京市化学工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种通过铜试剂催化偶联的甲磺草胺的制备方法。本发明选择在2‑（2,4二氯苯基）‑4‑（二氟甲基）‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮的苯环5‑位引入硼酸或者硼酸酯基团，然后再将该底物在金属试剂下与甲磺酰胺直接偶联生成最终产品甲磺草胺。以上反应路径所生成的底物在廉价金属Cu催化剂下与甲磺酰胺直接偶联生成甲磺草胺，对比原有硝化、氢化，磺酰化工艺，节约成本，容易工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 通过 试剂 催化 甲磺草胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通过铜试剂催化偶联的甲磺草胺的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)2‑(2，4二氯苯基)‑4‑(二氟甲基)‑2，4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮与卤代试剂反应得到2‑(2，4‑二氯‑5‑卤代苯)‑4‑(二氟甲基)‑2,4‑二氢‑5‑甲基‑3H‑1,2,4‑三唑‑3‑酮(化合物A)；(2)化合物A在正丁基锂或格式试剂反应条件下与硼酸酯反应将5位卤素取代为硼酸或者硼酸酯基团得到化合物B；(3)化合物B在铜催化剂或钯催化剂催化下与甲磺酰胺直接偶联生成甲磺草胺；上述反应的反应式如下：![]()
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