[发明专利]一种化合物及其应用以及一种铂类配合物及其脂质体

摘要

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种化合物及其应用以及一种铂类配合物及其脂质体。本发明提供的铂类配合物能够与脂质体的膜材良好的结合，从而提高脂质体的包封率和载药量。并且，本发明提供铂类配合物，含有羧基具有pH敏感性，在较低的pH值环境中(如肿瘤组织)，羧基趋于去质子化，有利于促进药物在肿瘤组织的释放，提高药物的疗效。实验表明，本发明提供的脂质体能够降低药物的毒副作用并提高药效。

主权项

1.式I‑c～I‑d所示结构的铂类配合物：R₁选自‑H、‑C_nH_2n+1、‑C_nH_2n‑1、‑Ar‑C_nH_2n+1、‑Ar‑C_nH_2n‑1、‑Ar‑O‑C_nH_2n+1或‑Ar‑O‑C_nH_2n‑1,n＝1～22；R₆选自‑NH₂、‑NH‑CO‑(CH₂)_eCH₃、‑C_dH_2d‑NH₂、‑C_dH_2d‑2‑NH₂、‑C_dH_2d‑COOH、‑C_dH_2d‑2‑COOH或‑C_dH_2d‑NH‑CO‑(CH₂)_eCH₃，d＝1～8,e＝1～21；x＝0～10；其中，任意C上连接的H可以被取代基所取代；其中，所述取代基为‑NH₂、‑OH、‑COOH、卤素或‑Ar中的一种或几种。