[发明专利]取代的二氨基嘧啶化合物有效
| 申请号： | 201910066072.9 | 申请日： | 2019-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN109851638B | 公开（公告）日： | 2022-05-31 |
| 发明（设计）人： | 王义汉;李焕银 | 申请（专利权）人： | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07F9/6558;C07F9/6561;A61K31/675;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮;牟科 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区科技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种如式(I)所示的取代的二氨基嘧啶化合物，或其药学上可接受的盐、晶型、前药、代谢物、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素衍生物，及其药物组合物和用途。本发明化合物可用于治疗ALK介导的相关疾病，例如非小细胞肺癌、乳腺癌、神经肿瘤、食道癌、软组织癌、淋巴瘤、白血病。 |
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| 搜索关键词： | 取代 氨基 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物：![]()
其中：R1和R2独立地选自H、D、卤素、‑CN、‑OH、‑OC1‑6烷基、‑NH2、‑NHC1‑6烷基、‑N(C1‑6烷基)2、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基，或者R1和R2与它们相连的原子形成C6‑10芳基或5‑10元杂芳基，优选吡咯基；其中所述基团任选被1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15个D取代；R3选自H、D、卤素、‑CN或C1‑6烷氧基；其中所述C1‑6烷氧基任选被1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个D取代；R4选自H、D、卤素、‑CN或C1‑6烷氧基；其中所述C1‑6烷氧基任选被1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13个D取代；R5选自：![]()
其任选被1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14或15个D取代；R6选自：![]()
其任选被1、2、3、4、5或6个D取代；*表示与母核连接的键；条件是，当R3为C1‑6烷氧基或其氘代衍生物时，以下选项中至少一个成立：(1)R1和R2与它们相连的原子形成C6‑10芳基或5‑10元杂芳基；(2)除R3以外，分子中还至少具有一个D原子；(3)R5为式(b)；或其药学上可接受的盐、晶型、前药、代谢物、水合物、溶剂合物、立体异构体或同位素衍生物。
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