[发明专利]含有不同功能性侧链结构的氧桥双环-[2.2.1]-庚烯类化合物及其制备与应用

摘要

本发明公开了含有不同功能性侧链结构的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物及其制备与应用。通过3,4‑二（4‑甲氧基‑苯基）呋喃合成含有不同功能性侧链结构（2,3‑二醇丁基，N,N‑二甲基乙胺基，2‑吡咯烷基乙基，2‑哌啶乙基，烷基酸）的呋喃衍生物和乙烯磺酰胺衍生物为原料，无需溶剂和催化剂，在90℃反应12小时一步制备得到含有碱性侧链及其它功能侧链基团的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物。体外实验表明，这类新型磺酰胺类氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物与现有抗乳腺癌药物他莫昔芬比较，对MCF‑7细胞具有更强的抑制活性，且具有良好的蛋白降解活性，其降解能力与现有药物氟维司群相当。

主权项

1.一类含有不同功能性侧链结构的氧桥双环‑[2.2.1]‑庚烯类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，具有以下通式I或II所示的结构：其中，R¹为CH₂CH₃、CH₂CF₃、Me；R²为H、4‑OCH₃、4‑Cl、4‑CH₃；SC为(n＝6，7，10)。