[发明专利]基于磷或亚磷酰氧基二苯甲醇及其衍生物及辅助的胸腺五肽液相合成方法有效

专利信息
申请号: 201910088856.1 申请日: 2019-01-30
公开(公告)号: CN109836455B 公开(公告)日: 2021-11-16
发明(设计)人: 钦传光;李海迪;晁洁;金雅涛;田广 申请(专利权)人: 西北工业大学
主分类号: C07F9/32 分类号: C07F9/32;C07K7/06;C07K1/02;C07K1/10
代理公司: 西北工业大学专利中心 61204 代理人: 王鲜凯
地址: 710072 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要: 发明涉及一种基于多芳基磷或亚磷酰氧基苯甲醇(POB)类化合物及其衍生物及辅助的胸腺五肽(TP‑5)液相合成方法,以磷或亚磷酸酯类载体替代固相树脂,在偶联脱水剂的作用下与Fmoc保护酪氨酸的C‑端连接;分离纯化后脱除N‑端Fmoc;再依次与Fmoc和侧链保护的缬氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸进行偶联和脱Fmoc反应,制备胸腺五肽的前体C;侧链脱保护并剪除载体,得到胸腺五肽的固体。与目前已有的合成方法相比,本发明兼备了液相和固相合成法的优点,可以更加简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备胸腺五肽,而且POB辅助基团可以回收并直接再利用,降低原材料浪费,减少废弃物污染,节约成本,利于环保。
搜索关键词: 基于 亚磷酰氧基二苯 甲醇 及其 衍生物 辅助 胸腺 五肽液 相合 成方
【主权项】:
1.一种磷酰氧基苯甲醇POB)辅助基团包括多芳基磷酰氧基苯甲醇或亚磷酸酰氧基苯甲醇类化合物及其衍生物,其特征在于:分子结构通式为:
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