[发明专利]一种手性胺B的制备方法及其应用有效

专利信息
申请号: 201910090000.8 申请日: 2019-01-30
公开(公告)号: CN109761884B 公开(公告)日: 2020-03-31
发明(设计)人: 宋学攀 申请(专利权)人: 湖北扬信医药科技有限公司
主分类号: C07D211/56 分类号: C07D211/56;C07D211/72;C07D213/75;C07D487/04
代理公司: 武汉智嘉联合知识产权代理事务所(普通合伙) 42231 代理人: 黄君军
地址: 435005 湖北省黄石市下陆*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种手性胺B的制备方法,包括如下步骤:(1)N‑叔丁氧羰酰胺基‑3‑吡啶与卤化苄发生亲核取代反应得到中间体16,中间体16与NaBH4发生还原反应得到中间体17;(2)在手性铑催化剂的作用下,中间体17发生不对称加成反应,得到中间体18;(3)在碱性条件下,中间体18进行甲基化反应,得到中间体19;(4)在酸性条件下,中间体19脱去Boc基团,得到手性胺B。本发明提供的制备方法,不需采用手性起始原料,无须进行手性拆分步骤,经四步反应即完成手性胺B的定向合成,合成效率高,总收率为61%,手性胺B的ee值大于99%。本发明还公开了一种手性胺B的应用。
搜索关键词: 一种 手性 制备 方法 及其 应用
【主权项】:
1.一种手性胺B的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1.N‑叔丁氧羰酰胺基‑3‑吡啶与卤化苄发生亲核取代反应得到中间体16,所述中间体16与NaBH4发生还原反应得到中间体17;S2.在手性铑催化剂的作用下,所述中间体17发生不对称加成反应,得到中间体18;S3.在碱性条件下,所述中间体18进行甲基化反应,得到中间体19;S4.在酸性条件下,所述中间体19脱去Boc基团,得到手性胺B。
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