[发明专利]一种[6-L-亮氨酸]-醋酸亮丙瑞林的制备方法在审
| 申请号： | 201910094531.4 | 申请日： | 2019-01-27 |
| 公开（公告）号： | CN109912690A | 公开（公告）日： | 2019-06-21 |
| 发明（设计）人： | 刘兵;张道桂;王林鹏;单连民;张嫣;万龙岩 | 申请（专利权）人： | 上海丽珠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16;C07K1/34;C07K1/36;C07K1/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201206 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种[6‑L‑亮氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的制备方法：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。 | ||
| 搜索关键词： | 九肽 醋酸亮丙瑞林 亮丙瑞林 树脂 二肽 制备 固相接肽 亮氨酸 去保护 乙基胺 制备柱 胺解 八肽 粗品 冻干 六肽 七肽 三肽 四肽 五肽 过滤 浓缩 | ||
【主权项】：
1.一种制备[6‑L‑亮氨酸]‑醋酸亮丙瑞林的方法：(1)固相接肽：通过准备原料、接二肽、接三肽、接四肽、接五肽、接六肽、接七肽、接八肽和接九肽的步骤，得到亮丙瑞林九肽树脂，其中，接二肽到接九肽的步骤均包括去保护基；而后洗涤、中和、再洗涤、接肽和检测游离氨；其中，所述准备原料包括：将![]()
树脂以无水CH2Cl2洗涤，搅拌，抽干；所述的![]()
树脂取代当量数为0.4‑0.7mmol/g；(2)胺解：通过乙基胺从上述亮丙瑞林九肽树脂上解离粗品；(3)HPLC纯化：经HPLC制备柱纯化得到醋酸亮丙瑞林中间纯化品；(4)浓缩；(5)过滤、冻干。
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