[发明专利]一种含相邻叔碳-季碳手性中心吡唑酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201910102602.0 | 申请日： | 2019-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN109896999B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 王益锋;储明明;许丹倩;徐振元 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D231/26 | 分类号： | C07D231/26;C07D405/06 |
| 代理公司： | 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 | 代理人： | 尉伟敏 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种式(3)所示的含相邻叔碳‑季碳手性中心吡唑酮类化合物的合成方法，水油两相体系中，原料式(1)所示的2‑(芳基(对甲苯磺酰基)甲基)苯酚和式(2)所示的4‑苄基吡唑酮在缚酸剂、手性催化剂的作用下进行反应，TLC跟踪监测至反应完全，之后反应液经后处理，得到产物式(3)所示的含相邻叔碳‑季碳手性中心吡唑酮类化合物的合成方法；以含有至少一个叔胺、氮方酸功能基团的手性催化剂为催化体系，得到产物含相邻叔碳季碳手性中心吡唑酮类化合物.本发明广泛存在于农药和医药领域，具有广阔的应用前景，合成方法条件温和、收率高、不对称选择性好、反应底物范围广泛、反应试剂廉价易得，可操作性强。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 相邻 手性 中心 吡唑 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(3)所示的含相邻叔碳‑季碳手性中心吡唑酮类化合物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法为：水油两相体系中，原料式(1)所示的2‑(芳基(对甲苯磺酰基)甲基)苯酚和式(2)所示的4‑苄基吡唑酮在缚酸剂与手性催化剂的作用下进行反应，TLC跟踪监测至反应完全，之后反应液经后处理，得到产物式(3)所示的吡唑酮类化合物；反应式如下：![]()
式(1)中，Ts为对甲苯磺酰基；式(1)、(2)与(3)中，R1为H、甲氧基，乙氧基或卤素；R2为烷基、1‑萘基、2‑萘基，苯基或者被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立为甲基、已基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、苯基或卤素；R3为2‑萘基或者一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立为甲基、乙基、甲氧基或卤素；R4为甲基，乙基，异丙基，苯基或者被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基各自独立为甲基、已基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、苯基或卤素。
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