[发明专利]一种铜催化N-杂环芳烃类化合物C(sp2)-H键的烷基化的方法

摘要

本发明公开了一种铜催化N‑杂环芳烃类化合物C(sp2)‑H键的烷基化的方法，方法过程如下：在铜盐、N‑F试剂、质子酸和有机溶剂存在作用下，N‑杂环芳烃类化合物与环烷烃类化合物或环醚类化合物发生烷基化反应，反应温度为20‑60℃，反应时间为3‑20 h，反应结束后，反应液经后处理得到N‑杂环芳烃衍生物。本发明利用铜催化实现N‑杂环芳烃类化合物与环醚类化合物或环烷烃类化合物的CDC反应，该发明拓展了反应的底物适用范围，喹啉衍生物、吡啶衍生物、异喹啉衍生物、苯并恶唑衍生物、苯并噻唑衍生物等含氮杂芳烃化合物均能使用该方法进行烷基化。

主权项

1.一种铜催化N‑杂环芳烃类化合物C(sp²)‑H键的烷基化的方法，其特征在于在铜盐、N‑F试剂、质子酸和有机溶剂存在作用下，式(I)所示的N‑杂环芳烃类化合物与式(II)所示环烷烃类化合物或式(III)所示环醚类化合物发生烷基化反应，反应温度为20‑60℃，反应时间为3‑20h，反应结束后，反应液经后处理得到式(IV)所示N‑杂环芳烃衍生物或式(V)所示的N‑杂环芳烃衍生物；反应式如下：式(II)和式(IV)中，n＝1,2,3,4或8；式(III)和式(V)中，m＝1或2；式(I)中，Ar‑H表示式(W1)、式(W2)、式(W3)和式(W4)所示的结构；式(W1)、式(W2)、式(W3)和式(W4)中，取代基R¹为H、C1‑C3烷基、C1‑C3烷氧基、硝基、氰基、醛基、羧基、三氟甲基、氟、氯或溴；取代基Y表示氧或硫。