[发明专利]一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗及其应用

摘要

本发明提供了一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X(I)。本发明是以第二代全新结构的TLR4配体式I的化合物来代替MPLA与具有临床开发潜力的式Ⅱ化合物(Tn)偶联获得具有结构明确、能产生更强抗肿瘤作用的两组分疫苗，具有较好的抗肿瘤应用前景。

主权项

1.一种单磷酸类酯A缀合Tn抗肿瘤疫苗，其特征在于，是通式为(I)的化合物：Y‑L‑X (I)或通式为(I)的化合物的异构体、可药用盐、水合物或溶剂化合物；其中：Y选自具有以下结构的基团：R₁选自‑CH₂‑CH(‑OR₄)(CH₂)_mCH₃，R₄是‑C(O)‑(CH₂)_nCH₃，m、n是6‑18的整数；R₂选自‑CH₂‑CH(‑OR₅)(CH₂)_PCH₃，R₅是‑C(O)‑(CH₂)_qCH₃，p、q是6‑18的整数；R₃选自‑CH₂‑CH(‑OR₆)(CH₂)_rCH₃，R₆是‑(CH₂)_sCH₃或‑C(O)‑(CH₂)_tCH₃，r、s、t是6‑18的整数；L选自式‑(CH₂)₂‑NHC(O)‑(CH₂)_a‑C(O)NH‑(CH₂)_b‑或结构的连接臂；其中a、b、c是选自2‑6的整数；X选自具有以下结构的基团：