[发明专利]一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201910118505.0 | 申请日： | 2019-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN109810064B | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 汪杰杰;胡志刚;许良志;何大荣;杜小鹏;钱祝进;何勇 | 申请（专利权）人： | 安徽诺全药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 | 代理人： | 王亚洲 |
| 地址： | 246000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲基胺在酸性条件下，与亚硝酸盐、水反应，得到如式V所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇； |
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| 搜索关键词： | 一种 步法 合成 elagolix 中间体 取代 嘧啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种两步法合成Elagolix中间体多取代嘧啶衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将如式II所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲基胺在酸性条件下，与亚硝酸盐、水反应，得到如式V所示的(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇；![]()
(2)将如式V所示的2‑氟‑6‑(三氟甲基)苯基)甲醇与如式VI所示的6‑甲基尿嘧啶经N‑烷基化反应，得到如式I所示的多取代嘧啶衍生物；![]()
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