[发明专利]羟基甲酰胺衍生物及其用途

摘要

本申请公开了具有下式(I)的化合物：其中R1、R2和R3如本申请定义，和制备和使用它的方法，包括用作BMP1、TLL1和/或TLL2的抑制剂和治疗与BMP1、TLL1和/或TLL2活性相关的疾病的用途。

主权项

1.式(I)的化合物：或其盐,其中:R1选自H、(C₁‑C₄)直链烷基和被羟基取代的(C₁‑C₄)直链烷基；R2选自H、(C₁‑C₁₁)烷基、(C₁‑C₃)烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₃)烷基‑苯基、(C₁‑C₃)烷基‑萘基和(C₁‑C₃)烷基‑杂环基，其中杂环基为具有5‑6个环原子的单环，其中1‑2个环原子选自氮、氧和硫，且其中所述(C₁‑C₁₁)烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基任选被1‑2个独立选自以下的基团取代：(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、卤素和氰基；且R3选自:a)苯基，任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：(C₁‑C₆)烷基，任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：氟(例如，‑CF₃)；‑CO₂H；‑P(O)R^fR^g；NR^aR^b，其中R^a选自H和(C₁‑C₄)烷基且R^b选自被‑CO₂H或‑P(O)R^fR^g取代的(C₁‑C₄)烷基；和‑C(O)NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地选自H和(C₁‑C₄)烷基，其中所述(C₁‑C₄)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：羟基、‑CO₂H、‑C(O)O(C₁‑C₄)烷基和‑P(O)R^fR^g；环丙基，任选被1个‑CO₂H取代；‑C(O)NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地选自H和(C₁‑C₄)烷基，其中所述(C₁‑C₄)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：羟基、‑CO₂H、‑C(O)O(C₁‑C₄)烷基、‑P(O)R^fR^g、NR^cR^d和N⁺R^cR^dR^e；(C₁‑C₆)烷氧基，任选被1‑3个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基、‑CO₂H、(C₃‑C₆)环烷基、‑C(O)NH₂和吡咯烷基；(C₃‑C₆)环烷氧基，任选被1‑3个独立选自以下的取代基取代：卤素、羟基和‑CO₂H；‑NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地选自H和(C₁‑C₄)烷基，其中所述(C₁‑C₄)烷基任选被1‑3个独立选自以下的基团取代：氧代和‑CO₂H；‑SR^a，其中R^a选自H和(C₁‑C₄)烷基；‑CO₂H；‑C(NOH)NH₂；氰基；‑C(O)O(C₁‑C₄)烷基；‑C(O)CO₂H；‑P(O)R^fR^g；‑OP(O)R^fR^g；卤素；羟基；硝基；‑NHSO₂(C₁‑C₂)烷基；‑SO₃H；‑SO₂(C₁‑C₂)烷基；‑SO₂NR^cR^d；‑SO₂NHC(O)(C₁‑C₂)烷基；和‑B(OH)₂；和b)杂芳基，任选被1‑2个独立选自以下的基团取代：(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、氧代、‑CO₂H、‑P(O)R^fR^g和‑OP(O)R^fR^g；其中在每次出现时：R^c、R^d和R^e独立地选自H和(C₁‑C₂)烷基；且R^f和R^g独立地选自羟基、(C₁‑C₂)烷基和(C₁‑C₂)烷氧基。