[发明专利]一种含硝基咪唑的多硼苯丙氨酸类化合物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910121794.X | 申请日： | 2019-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN109942608A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 陈海燕;李瑞熙;袁振伟;何晴;王菲;万浩;张娟娟 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07D231/16;A61P35/00;A61P35/04;A61K41/00 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 郑立发 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如通式(I)所示的含硝基咪唑的多硼苯丙氨酸类化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和应用。本发明所述化合物可通过取代、加成、硝化及脱保护反应制得，具有以下优点：成本低、易于制备、可提供高含量的硼并且对肿瘤细胞具有很高的亲和力、对肿瘤乏氧区域有特异性的响应、稳定性好、生物毒性低。本发明所述含硼化合物的药物组合物，在BNCT中具有较好的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 制备方法和应用 类化合物 硝基咪唑 丙氨酸 硼苯 含硼化合物 脱保护反应 药物组合物 生物毒性 肿瘤乏氧 肿瘤细胞 可接受 亲和力 加成 硝化 制备 响应 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如通式(I)所示的含硝基咪唑的多硼苯丙氨酸类化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，R1为碳硼烷，n1＝1‑5；R2为硝基化的咪唑或咪唑衍生物基团，n2＝1‑5。
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