[发明专利]一种制备双丙酸阿氯米松产品的方法有效
| 申请号： | 201910130719.X | 申请日： | 2019-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN109666054B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 羊向新;左前进;吴来喜 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 | 代理人： | 欧颖;刘烽 |
| 地址： | 422900 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 一种制备双丙酸阿氯米松产品的方法，包括以16a‑甲基表氢化可的松为原料，经21位丙酸酯化，7,11位双氧化成双酮，17位丙酸酯化，3位烯醇化醚化保护，7,11位双酮还原并酸水解脱保护，1位DDQ脱氢，7位氯取代共七步反应合成粗品，再进行精制得到双丙酸阿氯米松产品。本发明以16a‑甲基表氢化可的松为原料，经七步反应合成双丙酸阿氯米松，相对传统方法，本发明工艺具有合成路线短，工艺经济环保，生产操作简便，产品收率高等诸多优点；以本法生产双丙酸阿氯米松，合成总收率由原来的2.678％提高到了32～35％，生产成本不及传统方法的20％；生产中使用的溶剂，可回收循环套用，易实施工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 丙酸 阿氯米松 产品 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备双丙酸阿氯米松产品的方法，其特征在于，所述方法包括以16a‑甲基表氢化可的松为原料，经21位丙酸酯化得酯化物：16a‑甲基表氢化可的松‑21丙酸酯，7,11位双氧化成双酮得氧化物：16a‑甲基‑17a‑羟基‑21‑丙酰氧基‑孕甾‑4烯‑3,7,11,20‑四酮，17位丙酸酯化得双酯物：16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑4‑烯‑3,7,11,20‑四酮，3位醚化保护得醚化物：3‑乙烯醇醚基‑16a‑甲基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑3,5‑二烯‑7,11,20‑三酮，7,11位双酮还原并酸水解脱保护得还原物：16a‑甲基‑7,11‑二羟基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮，1位DDQ脱氢得1‑脱氢物：16a‑甲基‑7,11‑二羟基‑17a,21‑双丙酰氧基‑孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮，7位氯取代得双丙酸阿氯米松：7a‑氯‑16a‑甲基‑11‑羟基‑孕甾‑1,4‑二烯‑3,20‑二酮‑17,21‑双丙酸酯，共七步反应合成双丙酸阿氯米松粗品，最后对该双丙酸阿氯米松粗品进行重结晶精制得到双丙酸阿氯米松产品。
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