[发明专利]一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201910136927.0 | 申请日： | 2019-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN109761952A | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 陈建军;程斌斌 | 申请（专利权）人： | 南方医科大学 |
| 主分类号： | C07D319/18 | 分类号： | C07D319/18;C07D405/12;C07C255/54;C07D207/12;C07D205/04;C07D207/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市天河庐阳专利事务所(普通合伙) 44244 | 代理人： | 胡济元 |
| 地址： | 510515 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该化合物的化学结构如下式(I)所示，式(I)中，R1是氨基乙酸基、(R)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(R)‑3‑吡咯烷醇基、(S)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(S)‑3‑吡咯烷醇基、氮杂环丁烷‑3‑羧酸基、(3R,5S)‑5‑羟基甲基‑3‑吡咯烷醇基、反式‑4‑氟‑3‑羟基吡咯烷基、3‑甲基‑3‑氮杂环丁醇基、4‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇基、N,N‑二甲基乙二胺基、3‑羟基吡咯烷基、2‑甲基丙氨酸基、3‑羟基氮杂环丁基，R2是氢、1,4‑二氧六环基。本发明所述的一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物能够抑制程序性细胞死亡受体1/程序性细胞死亡配体1(PD‑1/PD‑L1)的相互结合，可用于制备PD‑1/PD‑L1抑制剂，该抑制剂的效果显著。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯烷 式( I ) 醇基 甲醚衍生物 间苯二酚 取代联苯 羟基 程序性细胞死亡 吡咯烷基 氮杂环 甲酸基 抑制剂 二甲基乙二胺 氮杂环丁烷 二氧六环基 甲基丙氨酸 氨基乙酸 羟基甲基 羟甲基 羧酸基 丁醇 丁基 反式 可用 配体 制备 | ||
【主权项】：
1.一种含取代联苯的间苯二酚甲醚衍生物，该衍生物的化学结构如下式(I)所示，![]()
式(I)中，R1是氨基乙酸基、(R)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(R)‑3‑吡咯烷醇基、(S)‑吡咯烷‑3‑甲酸基、(S)‑3‑吡咯烷醇基、氮杂环丁烷‑3‑羧酸基、(3R,5S)‑5‑羟基甲基‑3‑吡咯烷醇基、反式‑4‑氟‑3‑羟基吡咯烷基、3‑甲基‑3‑氮杂环丁醇基、4‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇基、N,N‑二甲基乙二胺基、3‑羟基吡咯烷基、2‑甲基丙氨酸基、3‑羟基氮杂环丁基，R2是氢、1,4‑二氧六环基。
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