[发明专利]顺式β-氨基酸及其衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201910140672.5 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109776342A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 叶涛;汤受彬;李国弢;刘剑;郭益安;曾利芬;彭永强 | 申请（专利权）人： | 北京大学深圳研究生院;深圳翰宇药业股份有限公司;深圳乾延药物研发科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/12;C07D263/26;C07C269/04;C07C271/22 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 李艳丽 |
| 地址： | 518000 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明属于合成化学技术领域，具体涉及一种顺式β‑氨基酸及其衍生物的合成方法。本发明所提供的合成方法，包括如下步骤：提供如式a所示的N‑酰基噁唑烷酮，如式b所示的亚磺酰亚胺，以及碱性催化剂，其中，所述N‑酰基噁唑烷酮的4位碳的R、S构型与所述亚磺酰亚胺的磺酰基硫的R、S构型相反；将所述N‑酰基噁唑烷酮与所述亚磺酰亚胺混合，并在所述碱性催化剂的催化作用下发生不对称加成反应，得到如式c1或式c2所示的顺式β氨基酸前体；将所述顺式β氨基酸前体进行水解和官能团转化，得到如式d所示的顺式β氨基酸及其衍生物。 |
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| 搜索关键词： | 氨基酸 顺式 亚磺酰亚胺 酰基 碱性催化剂 合成 前体 合成化学技术 不对称加成 官能团转化 催化作用 磺酰基 水解 | ||
【主权项】：
1.一种顺式β氨基酸及其衍生物的合成方法，包括如下步骤：提供如式a所示的N‑酰基噁唑烷酮，如式b所示的亚磺酰亚胺，以及碱性催化剂，其中，所述N‑酰基噁唑烷酮的4位碳的R、S构型与所述亚磺酰亚胺的亚磺酰基硫的R、S构型相反；![]()
将所述N‑酰基噁唑烷酮与所述亚磺酰亚胺混合，并在所述碱性催化剂的催化作用下发生不对称加成反应，得到如式c1或式c2所示的顺式β氨基酸前体；![]()
将所述顺式β氨基酸前体进行水解和官能团转化，得到如式d所示的顺式β氨基酸及其衍生物；![]()
其中，R1、R2各自独立地选自烷基、苯基、取代苯基中的任一种；R3、R5选自C3‑C12支链烷基或环烷基、C6‑C20芳基或取代芳基、C5‑C20杂芳基或取代杂芳基中的一种；R4、R6各自独立地选自氢原子、C1‑C12链状烷基或环状烷基、C6‑C20芳基、C5‑C20杂芳基中的任一种；R7选自氢原子、磺酰基、亚磺酰基、烷基氧羰基中的任一种；R8各自独立地选自氢原子、烷基、芳基、金属离子的任一种。
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