[发明专利]一种硫酸沙丁胺醇中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910141786.1 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109761828A | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 陈用芳;黄祥;胡延贵;杨绪凤;蒋其斌 | 申请（专利权）人： | 重庆康刻尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C215/36 | 分类号： | C07C215/36;C07C213/00;C07C213/08 |
| 代理公司： | 重庆智慧之源知识产权代理事务所(普通合伙) 50234 | 代理人： | 孙方 |
| 地址： | 401120 重庆*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 沙丁胺醇是一种β受体激动剂，目前沙丁胺醇的制备工艺，主要还是以原研工艺为主，原研工艺以对羟基苯乙酮为起始物料，经过氯甲基化，酯化，溴代，胺化，水解，还原制备得到沙丁胺醇。现有硫酸沙丁胺醇中间体的合成方法分多个步骤合成，操作繁琐，且制备过程中产物损失大，工艺时间较长。本发明一种硫酸沙丁胺醇中间体的制备方法是，化合物Ⅰ在还原剂的作用下还原羰基得到化合物Ⅱ，然后加入脱苄基试剂进行脱苄基反应得到硫酸沙丁胺醇中间体Ⅲ。本发明采用“一锅法”直接由化合物Ⅰ制备硫酸沙丁胺醇中间体Ⅲ，减少操作步骤，缩短了反应时间，提高了反应收率。 | ||
| 搜索关键词： | 硫酸沙丁胺醇 制备 沙丁胺醇 脱苄基 还原 合成 对羟基苯乙酮 受体激动剂 产物损失 反应收率 氯甲基化 起始物料 制备工艺 制备过程 还原剂 一锅法 胺化 水解 溴代 羰基 酯化 | ||
【主权项】：
1.一种硫酸沙丁胺醇中间体的制备方法，其特征在于：化合物Ⅰ在还原剂的作用下还原羰基得到化合物Ⅱ，然后加入脱苄基试剂进行脱苄基反应得到硫酸沙丁胺醇中间体Ⅲ，其中，式(1)为化合物Ⅰ的结构式，式(2)为化合物Ⅱ的结构式，式(3)为中间体Ⅲ的结构式：![]()
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