[发明专利]山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
| 申请号： | 201910150253.X | 申请日： | 2019-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN110028519B | 公开（公告）日： | 2022-03-15 |
| 发明（设计）人： | 刘雄利;左雄;陈爽;周根;周英;袁伟成 | 申请（专利权）人： | 贵州大学 |
| 主分类号： | C07D491/20 | 分类号： | C07D491/20;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/407 |
| 代理公司： | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人： | 李亮;程新敏 |
| 地址： | 550025 贵州省贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，本发明以以各种取代的双功能氧化吲哚‑色酮合成子1、各种取代的3‑烯氧化吲哚2在有机溶剂中，在有机小分子催化剂作用下，进行Michael/Michael环加成反应，获得山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物3，该类化合物包含潜在的生物活性山酮素骨架和螺环氧化吲哚化合物骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该类骨架化合物对人前列腺(PC‑3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)具有肿瘤生长抑制活性作用。 | ||
| 搜索关键词： | 山酮素 骨架 拼接 双螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种山酮素骨架拼接双螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：![]()
式中，R1为甲氧基、氟或氢；R2为甲基、氟或氢；R3为氟、氯、溴、甲基、甲氧基或氢；R4为叔丁基或乙基。
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