[发明专利]一种新型交叉偶联反应在制备非对映烯丙醇类化合物中的应用

摘要

本发明涉及一种新型交叉偶联反应在制备非对映烯丙醇类化合物中的应用，主要提供了一种醛酮类化合物与烯丙基卤代物在金属Pb/LiCl条件下的高度非对映选择性烯丙基化反应，得到相应的非对映高烯丙醇化合物。该工艺产率良好，非对映选择性高，且具有宽的官能团耐受性和良好的相容性。

主权项

1.一种制备式I所示化合物的方法，包括将式II所示化合物和式III所示化合物在金属铅(Pb)以及金属盐催化剂的存在下反应的步骤，其中，R¹选自烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代，R²选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代，或者，R¹和R²与其相邻碳原子一起形成5元至10元碳环、杂环或稠环，优选6元至8元碳环、杂环或稠环，所述碳环、杂环或稠环任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R³，R⁴各自独立地选自氢原子、烷基、烯基、炔基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、烯基、炔基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、羟基、氨基、烯基、炔基、羧基、硝基、氰基和烷氧基中的一个或多个取代基所取代，或者，R³和R⁴与其相邻碳原子一起形成5元至10元碳环，优选6元至8元碳环，所述碳环任选被选自烷基、卤素、羟基、氨基、氧基、羧基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；X选自氟、氯、溴、碘。