[发明专利]穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物系列II及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910155552.2 | 申请日： | 2019-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN109734707B | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 徐海伟;戴桂馥;黄俊;刘宏民;黄瑞彬;闫光明;杨卫;张颜 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D407/06 | 分类号： | C07D407/06;C07D307/58;A61P1/16;A61P11/00;A61P13/12;A61P9/00 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于医药技术领域，公开了穿心莲内酯衍生物在制备预防和治疗人体各类组织器官纤维化药物中的应用，涉及穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物。其具有通式II结构。经实验证明，该类化合物显著抑制肝星状细胞LX‑2的迁移活化；显著抑制TGF‑β1诱导的人肺泡Ⅱ型样细胞A549和肾上皮细胞HK‑2间充质转化（EMT）。显著抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的原代人心肌成纤维细胞HCFB的迁移。将该类化合物作为活性成份用于制备抗人体组织器官纤维化药物，高效低毒，为与纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。 |
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| 搜索关键词： | 穿心莲 内酯 十氢萘 结构 修饰 衍生物 系列 ii 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.穿心莲内酯十氢萘结构修饰衍生物，其特征在于，具有通式II所示结构：![]()
其中，R1，R2为氢、COR6，其中R6为C1‑5的烷基、吡啶基、苯基基团中的一种；或者R1，R2形成半缩醛的结构；R3为氢、羟基或氨基中的一种；R4为CH2、CHO、C＝NOH、C＝NHNHR7基团中的一种；R7为C1‑5烷基、苯基团或者甲酰胺基团或者硫代甲酰胺基；R5为氢或羟基；虚线双键存在或不存在，但不同时存在；但R1，R2，R3，R5不同时为氢。
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