[发明专利]一种放射性核素131I标记的功能化聚磷腈纳米球的制备方法

摘要

本发明涉及一种放射性核素131I标记的功能化聚磷腈纳米球的制备方法，包括：制备纳米球PZS；在其表面修饰3‑(4‑羟基苯基)丙酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯(HPAO)，形成PZS‑HPAO；将纳米球与1,3‑丙烷磺酸内脂(1,3‑PS)反应得到PZS‑HPAO‑PS；在上述溶液中加入三乙胺和乙酸酐，对PZS表面氨基做乙酰化处理，再进行131I标记，得到放射性核素131I标记的功能化纳米球。本发明具有良好的水分散性和生物相容性，具有良好的单光子发射计算机断层成像术(SPECT)成像效果和放疗效果，在诊疗一体化领域中具有潜在的应用价值。

主权项

1.一种放射性核素¹³¹I标记的功能化聚磷腈纳米球的制备方法，包括：(1)将三乙胺加入到超支化聚乙烯亚胺PEI溶液中搅拌，再滴加六氯环三磷腈HCCP溶液，室温下搅拌2‑3h，离心、洗涤，得到纳米球PZS，随后分散在溶剂中，得到PZS溶液；(2)将3‑(4‑羟基苯基)丙酸N‑羟基琥珀酰亚胺酯HPAO分散在溶剂中，加入PZS溶液，25‑35℃条件下搅拌12‑24h，离心、洗涤，得到PZS‑HPAO纳米球；(3)将PZS‑HPAO纳米球分散在超纯水中，加入1,3‑丙烷磺酸内脂1,3‑PS，25‑35℃条件下搅拌12‑24h，离心，洗涤，得到PZS‑HPAO‑PS纳米球；(4)将PZS‑HPAO‑PS纳米球分散在超纯水中，加入三乙胺，室温下搅拌10‑30min，充分混合后，加入乙酸酐，25‑35℃条件下搅拌12‑24h，反应完全后透析，得到PZS.NHAc‑HPAO‑PS纳米球；(5)将PZS.NHAc‑HPAO‑PS纳米球与氯胺‑T ch‑T共同分散在磷酸盐缓冲液中，充分混合后，加入Na¹³¹I溶液混合搅拌，在室温下孵化30‑40min，最后柱层析分离纯化，得到¹³¹I标记的PZS.NHAc‑HPAO‑PS纳米球，即放射性核素¹³¹I标记的功能化聚磷腈纳米球。