[发明专利]可用于治疗与KIT相关的病症的组合物

摘要

本文描述可用于治疗与突变KIT相关的病症的化合物和组合物。

主权项

1.一种式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中：W选自氢和其中环A选自单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、环烷基和杂环基；各X和Y独立地选自CR¹和N；Z选自C₁‑C₆烷基、环烷基、单环或双环芳基、单环或双环芳烷基、单环或双环杂芳基、单环或双环杂环基、和单环或双环杂环基烷基；其中C₁‑C₆烷基、环烷基、单环或双环芳基、单环或双环芳烷基、单环或双环杂芳基、单环或双环杂环基、单环和双环杂环基烷基各自独立地经0‑5次出现的R^C取代；L选自键、‑(C(R²)(R²))_m‑、‑(C₂‑C₆亚炔基)‑、‑(C₂‑C₆亚烯基)‑、‑(C₁‑C₆卤代亚烷基)‑、‑(C₁‑C₆杂亚烷基)‑、‑(C₁‑C₆羟基亚烷基)‑、‑C(O)‑、‑O‑、‑S‑、‑S(O)、‑S(O)₂‑、‑N(R²)‑、‑O‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑O‑、‑N(R²)‑C(O)‑、‑C(O)‑N(R²)‑、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑N(R²)‑、‑N(R²)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑N(R²)‑C(O)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑C(O)‑N(R²)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑、‑N(R²)‑S(O)₂‑、‑S(O)₂‑N(R²)‑、‑N(R²)‑S(O)₂‑(C₁‑C₆亚烷基)‑和–S(O)₂‑N(R²)‑(C₁‑C₆亚烷基)‑；各R^A和R^B独立地选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆环烷基、C₁‑C₆杂环基、卤基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆羟基烷基、C₁‑C₆杂烷基、单环或双环芳烷基、‑N(R²)(R²)、氰基和‑OR²；各R^C独立地选自C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆炔基、卤基、C₁‑C₆杂烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆羟基烷基、环烷基、单环或双环芳基、单环或双环芳氧基、单环或双环芳烷基、单环或双环杂环基、单环或双环杂环基烷基、硝基、氰基、‑C(O)R²、‑OC(O)R²、‑C(O)OR²、‑SR²、‑S(O)₂R²、‑S(O)₂‑N(R²)(R²)、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑S(O)₂‑N(R²)(R²)、‑N(R²)(R²)、‑C(O)‑N(R²)(R²)、‑N(R²)(R²)‑C(O)R²、‑(C₁‑C₆亚烷基)‑N(R²)‑C(O)R²、‑NR²S(O)₂R²、‑P(O)(R²)(R²)和–OR²；其中杂烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、炔基、环烷基、芳基、芳氧基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基各自独立地经0‑5次出现的R^a取代；或2个R^C连同其所连接的碳原子一起形成经0‑5次出现的R^a取代的环烷基或杂环基环；R^D和R^F各自独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆环烷基、羟基、卤基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷基、‑N(R²)(R²)和氰基；各R¹独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、单环芳烷基、C₁‑C₆羟基烷基、卤基、C₁‑C₆卤代烷基、‑N(R²)(R²)和‑OR²；各R²独立地选自氢、羟基、卤基、硫氢基、C₁‑C₆硫烷基、‑NR”R”、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基和杂环基烷基，其中C₁‑C₆烷基、环烷基和杂环基各自独立地经0‑5次出现的R^b取代，或2个R²连同其所连接的原子一起形成环烷基或杂环基环；各R^a和R^b独立地选自氢、卤基、氰基、羟基、C₁‑C₆烷氧基、‑C(O)R’、C(O)OR’、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆杂烷基、C₁‑C₆羟基烷基、‑NR’R’和环烷基，其中环烷基经0‑5次出现的R’取代；各R’是氢、羟基或C₁‑C₆烷基；各R”是氢、C₁‑C₆烷基、‑C(O)‑C₁‑C₆烷基、‑C(O)‑NR’R’；或‑C(S)‑NR’R’；且m、p和q各自独立地为0、1、2、3或4。