[发明专利]一种阿片和神经肽FF受体的多靶点肽类分子及其制备和应用有效
| 申请号： | 201910194352.8 | 申请日： | 2016-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN110194785B | 公开（公告）日： | 2023-02-24 |
| 发明（设计）人： | 王锐;方泉;王子龙 | 申请（专利权）人： | 上海天慈生命科学发展有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;A61K38/10;A61P25/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 高一平;徐迅 |
| 地址： | 201315 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，是在基于阿片肽Biphalin和NPFF的嵌合肽BN‑9的基础上进行氨基酸替换，获得一系列能够同时激活阿片和NPFF系统多种受体的多靶点多肽。通过体外cAMP功能鉴定、在体镇痛活性以及中枢副作用等药理学活性的鉴定，表明，该类多靶点多肽能同时激活阿片和神经肽FF受体，具有高效的镇痛活性且不会出现镇痛耐受现象，并且在体温、胃肠运动、心血管活性等方面表现出低副作用的优点。因此，该类多靶点多肽在制备临床镇痛药物方面具有很高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿片 神经肽 ff 受体 多靶点肽类 分子 及其 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种阿片和神经肽FF受体的多靶点多肽，其结构通式如下：Xaa1‑D‑Ala‑Gly‑Xaa2‑Xaa3‑Pro‑Gln‑Arg‑Phe‑NH2其中Xaa1为Tyr，Xaa2为NMe‑Phe，Xaa3为Gln，序列为Tyr‑D‑Ala‑Gly‑NMe‑Phe‑Gln‑Pro‑Gln‑Arg‑Phe‑NH2。
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