[发明专利]一种半胱氨酸假脯氨酸二肽的合成方法在审
| 申请号： | 201910212251.9 | 申请日： | 2019-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN109836476A | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;彭瑞涛;周国峰;林崔健 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/072 | 分类号： | C07K5/072;C07K1/30;C07K1/06 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种半胱氨酸假脯氨酸二肽的合成方法。主要解决现有合成方法存在二肽的收率较低，纯度不易提高，后处理步骤非常繁琐，生产周期冗长等技术问题。本发明的技术方案为：一种半胱氨酸假脯氨酸二肽的合成方法，包括以下步骤：第一步：H‑Cys‑OH.Hcl在丙酮中，加入2,2‑二甲氧基丙烷，回流制得公用中间体Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH；第二步：Fmoc‑X‑OH和DAST在THF的溶液中反应制得Fmoc‑X‑F；第三步：将Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH和Fmoc‑X‑F在DMF中加入有机碱进行缩合，处理得到最终产品Fmoc‑X‑Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH；X选自Gly、Phe、Val、Ile、Leu、Pro、Ala或Met中的一种。 | ||
| 搜索关键词： | 假脯氨酸二肽 半胱氨酸 合成 二甲氧基丙烷 生产周期 后处理 有机碱 丙酮 二肽 收率 缩合 公用 | ||
【主权项】：
1.一种假脯氨酸二肽的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步：H‑Cys‑OH.Hcl 在丙酮中，加入2,2‑二甲氧基丙烷，回流制得公用中间体Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH；第二步：Fmoc‑X‑OH和DAST在THF的溶液中反应制得Fmoc‑X‑F；第三步：将Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH和Fmoc‑ X‑F在DMF中加入有机碱进行缩合，处理得到最终产品Fmoc‑X‑Cys[Psi(Me,Me)Pro]‑OH；所述X选自Gly、Phe、Val、Ile、Leu、Pro、Ala或Met中的一种。
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