[发明专利]靶向肿瘤细胞表面PD-L1分子的抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201910233853.2 | 申请日： | 2019-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN109879855B | 公开（公告）日： | 2021-01-05 |
| 发明（设计）人： | 周金明;谢永丽;崔香玲;丁寄葳;李晓宇;岑山 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D401/12;C07D405/04;C07D519/00;C07D413/12;A61K31/4523;A61K31/454;A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;黄爽 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973,RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU‑60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD‑L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU‑60019)有望发展成为临床上抑制PD‑L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD‑1/PD‑L1信号通路的药理靶点。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 肿瘤 细胞 表面 pd l1 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂或抑制剂药物组合物，其特征在于，所述抑制剂或抑制剂药物组合物的有效成分选自如式(1)～(5)所示的任一化合物：![]()
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