[发明专利]一种miRNA生物合成抑制剂

摘要

本发明提供了一种式I所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐。其能够与miRNA生物合成过程中的相关结合蛋白紧密地结合，并且能够有效抑制miRNA‑21的合成。本发明制备的活性化合物可用做miRNA‑21抑制剂，进一步作为治疗恶性肿瘤的潜在药物。

主权项

1.式I所示的化合物、或其构象异构体、或其旋光异构体、或其药学上可接受的盐：其中：X选自O、S；Y选自N；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅各自独立地选自氢、取代或未取代的C1‑2烷基、取代或未取代的C1‑2烷氧基、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的苯基、‑COOR₉；或，R₁、R₂、R₅各自独立地选自氢、取代或未取代的C1‑2烷基、取代或未取代的C1‑2烷氧基、卤素、氰基、硝基、取代或未取代的苯基、‑COOR₉，R₃、R₄与其连接的两个碳原子一起形成苯环；上述取代基选自卤素、C1‑4烷基、羟基、羧基、硝基、氨基、羧基、C₂‑C₄烯基、C₁‑C₄烷基、C₂‑C₄炔基、碳环基、杂环基；R₆、R₈各自独立地选自氢、羟基、卤素、C1‑4烷基、C3‑6环烷烃基、苯基、‑COOR₉、‑CONHR₁₀，其中，R₉、R₁0各自独立地选自C1‑2烷基、其中L₀、L₁、L₂、L₃各自独立地选自1‑4个亚甲基，R₁₁选自卤素或羟基；且当X为O，Y为N，R₁、R₂、R₄、R₅为氢，R₃为甲氧基，R₆为甲基，R₈为‑COOR₉时，R₉不为乙基。