[发明专利]一种环肽类TRF2抑制剂的制备方法和用途

摘要

本发明涉及一类阻断端粒结合蛋白TRF2与其它蛋白的相互作用的环肽类化合物(I)的制备方法，采用化学方法将十肽C端五肽末端两个氨基酸侧链相连，构建环肽以控制其构象；用非肽类小分子对N端五肽进行替代模拟其与TRF2的疏水作用，设计并合成了一类环肽类化合物(I)，本发明进一步涉及其作为TRF2抑制剂的医疗用途。

主权项

1.一种通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中L为‑(CH₂)_6‑10‑，其中一个或多个亚甲基可以被氧原子替换；X为‑CH₂‑或‑CH₂CH₂‑；R₁选自酰胺基、任意取代的芳基、任意取代的杂环芳基；R₂为C₁‑C₆的烷基、环烷基或取代的环烷基，上述基团中一个或多个氢原子可以被羟基、氨基、烷氧基、烷氨基、烷巯基取代；R₃为C₁‑C₈的烷基、任意取代的烷基、环烷基、取代的环烷基；R₄和R₅为C₁‑C₈的烷基、任意取代的烷基、环烷基、任意取代的环烷基、烷氧基、烷氨基、烷巯基、任意取代的芳基、任意取代的杂芳基。