[发明专利]四氢喹啉类N-氧化衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910270614.4 | 申请日: | 2019-04-04 |
公开(公告)号: | CN109836385B | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | 孙长安;张晓瑜;陈刚胜;宗书敏 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D215/60 | 分类号: | C07D215/60;A61K31/47;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/16;A61P3/10;A61P9/00;A61P25/28;A61P35/02;A61P37/06;A61P43/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 201203 上海市张*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及四氢喹啉类N‑氧化衍生物及其制备方法和应用。具体地,涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为BRD4抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病和AIDS等相关疾病的用途。 |
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搜索关键词: | 喹啉 氧化 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物、其立体异构体、氘代衍生物或其药学上可接受盐,其结构如下:其中:R1选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基;RX选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、环烷基、杂环基、芳基、芳氧基、杂芳基、‑(CH2)nS(O)mRa或‑(CH2)nNRaS(O)mRb;Ra和Rb相同或不同,且各自独立地选自氢原子、氘原子、烷基、氘代烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤素、氨基、硝基、羟基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;其中所述的烷基、卤代烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选进一步被选自氘原子、取代或未取代的烷基、卤素、羟基、取代或未取代的氨基的一个或多个取代基所取代;m为0、1或2的整数;且n和q为0、1、2、3、4或5的整数。
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